5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-1H-pyrazol-3-ylamine | 948883-30-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-1H-pyrazol-3-ylamine
• 英文别名: 3-Amino-5-(6-imidazo[1,2-a]pyridyl)pyrazole；5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-1H-pyrazol-3-amine
• CAS: 948883-30-5
• 化学式: C₁₀H₉N₅
• 分子量: 199.215
• InChiKey: MNURVUVSKDNJLG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-1H-pyrazol-3-ylamine 、 苯基(3-(叔-丁基)-1-(P-甲苯基)-1H-吡唑-5-基)氨基甲酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-(5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-1H-pyrazol-3-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  Identification of novel series of pyrazole and indole-urea based DFG-out PYK2 inhibitors

  摘要：

  Previous drug discovery efforts identified classical PYK2 kinase inhibitors such as 2 and 3 that possess selectivity for PYK2 over its intra-family isoform FAK. Efforts to identify more kinome-selective chemical matter that stabilize a DFG-out conformation of the enzyme are described herein. Two sub-series of PYK2 inhibitors, an indole carboxamide-urea and a pyrazole-urea have been identified and found to have different binding interactions with the hinge region of PYK2. These leads proved to be more selective than the original classical inhibitors. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.10.039
• 作为产物：
  描述：

  b-氧代-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-丙腈 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以84%的产率得到5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-1H-pyrazol-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALPHA7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS NICOTINIQUES ALPHA-7 DE L'ACÉTYLCHOLINE

  摘要：

  本发明提供了化合物和组合物，制备它们的方法，以及利用它们调节α7烟碱乙酰胆碱受体和/或治疗各种疾病、疾病和症状的方法。所提供的化合物可以影响神经系统、精神病学和/或炎症系统等方面。

  公开号：

  WO2010009290A1

文献信息

• [EN] SYNTHESIS OF PYRAZOLES<br/>[FR] SYNTHÈSE DE PYRAZOLES
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2009091832A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The present invention provides methods of making HCl salts, and methods of using them to modulate alpha7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory system.

  本发明提供了制备HCl盐的方法，以及利用它们调节α7烟碱乙酰胆碱受体和/或治疗各种疾病、疾病和症状的方法。所提供的化合物可以影响神经系统、精神病和/或炎症系统等方面。
• SYNTHESIS OF PYRAZOLES
  申请人：Chew Warren

  公开号：US20090264648A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The present invention provides compounds and compositions, methods of making them, and methods of using them to modulate α7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory system.

  本发明提供了化合物和组合物，制备方法以及使用方法，用于调节α7尼古丁乙酰胆碱受体和/或治疗各种疾病、疾病和情况。提供的化合物可以影响神经、精神和/或炎症系统等方面。
• MODULATORS OF ALPHA7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Ghiron Chiara

  公开号：US20100029606A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention provides compounds of formula (I) and compositions thereof, methods of making them, and methods of using them to modulate alpha7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory system.

  本发明提供了式(I)的化合物及其组合物，制备它们的方法，以及使用它们调节α7尼古丁乙酰胆碱受体和/或治疗各种疾病、疾病和病症的方法。提供的化合物可以影响神经、精神和/或炎症系统等方面。
• ALPHA7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR INHIBITORS
  申请人：Bothmann Hendrick

  公开号：US20100130474A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The present invention provides compounds and compositions, methods of making them, and methods of using them to modulate α7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory systems.

  本发明提供了化合物和组合物，制备它们的方法以及使用它们调节α7尼古丁乙酰胆碱受体和/或治疗各种疾病、疾病和情况的方法。所提供的化合物可以影响神经系统、精神病和/或炎症系统等方面。
• WO2008/87529
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——