1-benzoyloxy-3-methylamino-propane | 41880-25-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-benzoyloxy-3-methylamino-propane
• 英文别名: (γ-Methylamino-propyl)-benzoat；Methyl-(γ-benzoyloxy-propyl)-amin；1-Benzoyloxy-3-methylamino-propan；3-(Methylamino)propyl benzoate
• CAS: 41880-25-5
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₂
• 分子量: 193.246
• InChiKey: ROVTUHDTEOVLCR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 1-benzoyloxy-3-methylamino-propane 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以32.9 mg的产率得到3-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)propyl benzoate
  参考文献：
  名称：

  使用 C(sp2)–溴化物作为 HAT 试剂的光诱导镍催化三烷基胺的选择性 N-脱甲基化

  摘要：

  三烷基胺的N-去甲基化是一种有用的转化，但通常需要苛刻的反应条件和逐步程序，以及对不稳定官能团的明智保护。在此，我们报告了一种利用光诱导镍催化进行三烷基胺去甲基化的温和催化方法，其中 C(sp 2 )-溴化物充当氢原子转移 (HAT) 试剂。该方法实现了三烷基胺的直接去甲基化，具有广泛的官能团兼容性，非常适合复杂分子的后期衍生化。机理研究提供的证据表明，通过光诱导的 Ni-C(sp 2 ) 键均裂产生的 C(sp 2 ) 自由基参与了从三烷基胺中夺取氢原子。利用 C(sp 2 )–溴化物的空间控制，我们的 HAT 方法在苄基取代胺存在的情况下以优异的位点选择性实现了脱甲基化，这与提供脱苄基产物的经典方法的选择性相补充。

  DOI：

  10.1021/jacs.2c12767
• 作为产物：
  描述：

  1-benzoyloxy-3-dimethylamino-propane 在 nickel(II) chloride hexahydrate 、 1-溴基-1-丙烯 、 2,3,4,5,6-penta(9H-carbazol-9-yl)benzonitrile 、 水 、 特戊酸钠 、 4,4'-二叔丁基-2,2'-二吡啶 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 1-benzoyloxy-3-methylamino-propane
  参考文献：
  名称：

  使用 C(sp2)–溴化物作为 HAT 试剂的光诱导镍催化三烷基胺的选择性 N-脱甲基化

  摘要：

  三烷基胺的N-去甲基化是一种有用的转化，但通常需要苛刻的反应条件和逐步程序，以及对不稳定官能团的明智保护。在此，我们报告了一种利用光诱导镍催化进行三烷基胺去甲基化的温和催化方法，其中 C(sp 2 )-溴化物充当氢原子转移 (HAT) 试剂。该方法实现了三烷基胺的直接去甲基化，具有广泛的官能团兼容性，非常适合复杂分子的后期衍生化。机理研究提供的证据表明，通过光诱导的 Ni-C(sp 2 ) 键均裂产生的 C(sp 2 ) 自由基参与了从三烷基胺中夺取氢原子。利用 C(sp 2 )–溴化物的空间控制，我们的 HAT 方法在苄基取代胺存在的情况下以优异的位点选择性实现了脱甲基化，这与提供脱苄基产物的经典方法的选择性相补充。

  DOI：

  10.1021/jacs.2c12767

文献信息

• CONTROLLED RELEASE PREPARATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160128945A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  提供了一种受控释放制剂，其中活性成分的释放受到控制，通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长时间释放活性成分，采用胶囊化片剂、颗粒或细颗粒的方式，其中活性成分的释放受到控制，并且使用了一种凝胶形成聚合物。所述的片剂、颗粒或细颗粒在含有活性成分的核心颗粒上形成了一个受控释放的涂层。
• How Much Is Enough? Perspectives of Care Recipients and Professionals on the Sufficiency of In-Home Care
  作者：Nancy Morrow-Howell、Enola Proctor、Philip Rozario

  DOI：10.1093/geront/41.6.723

  日期：2001.12.1

  Purpose of the Study: This study sought to increase knowledge about the impact of rater role on the assessment of in-home supportive care. The authors compared the perspectives of care recipients and professionals on one aspect of the broad concept of quality of care in home care—the sufficiency of the amount of care provided by informal and formal caregivers. Design and Method: Sufficiency of home care was assessed through concurrent elderly persons' self-report through telephone interview and nurse clinical report based on in-home interviews with the elder. Care was assessed in terms of the sufficiency of the amount of informal and formal assistance received to meet functional dependency needs. Statistical analyses compared the ratings of elder and professional. Results: Professional ratings of the sufficiency of care were significantly lower than those of the elderly care recipients. From the perspective of both care recipients and professionals, sufficiency of care was significantly related to coresidence of elder and caregiver, and to caregiver health. Implications: Consistent with previous literature, rater role was found to influence the assessment of the sufficiency of in-home care. Researchers and providers should recognize that care recipient and professional ratings are not interchangeable.

  研究目的：本研究旨在增加对评估家庭支持护理中评估者角色影响的认识。作者比较了护理接受者和专业人员在家庭护理质量这一广泛概念的一个方面——非正式和正式护理人员提供的护理量的充分性上的看法。设计与方法：通过电话访谈评估老年人的自我报告和基于与老人的家访护士临床报告来评估家庭护理的充分性。护理根据满足功能依赖需求的非正式和正式帮助的充分性进行评估。统计分析比较了老年人和专业人士的评分。结果：专业人士对护理充分性的评分显著低于老年护理接受者的评分。从护理接受者和专业人员的角度来看，护理的充分性显著与老人和护理人员的共同居住情况以及护理人员的健康状况相关。启示：与以往文献一致，评估者角色被发现会影响家庭护理充分性的评估。研究人员和服务提供者应认识到护理接受者和专业评分并不可互换。
• Controlled release preparation
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2277510A2

  公开（公告）日：2011-01-26

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  一种可控制有效成分释放的控释制剂，可通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长有效成分的释放时间，其方法包括将可控制有效成分释放的片剂、颗粒剂或细颗粒剂与凝胶形成聚合物胶囊化。所述片剂、颗粒剂或细颗粒剂在含有活性成分的核心颗粒上形成一层可控制释放的包衣层。
• DRUG COMPOSITION HAVING ACTIVE INGREDIENT ADHERED AT HIGH CONCENTRATION TO SPHERICAL CORE
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1602362B1

  公开（公告）日：2016-09-28
• PIPERAZINE AND PIPERIDINE DERIVATIVES, AND THEIR USE AS ANTIPSYCHOTICS
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0625978A1

  公开（公告）日：1994-11-30