4-Ethyl-2-phenylmorpholin | 83081-04-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-Ethyl-2-phenylmorpholin
• 英文别名: 4-Ethyl-2-phenylmorpholine
• CAS: 83081-04-3
• 化学式: C₁₂H₁₇NO
• 分子量: 191.273
• InChiKey: RLMOVFUYZBCTKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Ethyl-2-phenylmorpholin 、 氯甲酸乙酯 以91%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  AVRAMOVA, P.;JORDANOVA, K.;GAGAUZOV, J., FARMATSIYA, 39,(1989) N, S. 1-5

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰氧基苯乙酮 、 N-乙基乙醇胺 在 甲酸 作用下， 反应 20.0h， 以64%的产率得到4-Ethyl-2-phenylmorpholin
  参考文献：
  名称：

  一种制备2,4-二取代吗啉的新方法

  摘要：

  在ω-acetoxyacetophenones（偶姻酯）的还原胺化1与仲氨基乙醇3和根据洛伊卡特-沃勒克反应，2-（芳基）甲酸，4-二取代的吗啉是5获得。讨论了反应的中间阶段。ω-卤代苯乙酮的反应类似。

  DOI：

  10.1002/cber.19821150726

文献信息

• 3-SUBSTITUTED-6-ARYL PYRIDINES
  申请人：Hutchinson Alan J.

  公开号：US20110281837A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  3-substituted-6-aryl pyridines of Formula I are provided: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 8 , R 9 , A and Ar are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. In addition, the present invention provides labeled 3-substituted-6-aryl pyridines, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

  本发明提供了式I的3-取代-6-芳基吡啶化合物：其中R1、R2、R3、R8、R9、A和Ar的定义在此处。这些化合物是C5a受体的配体。式I的优选化合物具有高亲和力结合到C5a受体，并在C5a受体上表现出中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及将这些化合物用于治疗各种炎症、心血管和免疫系统疾病的用途。此外，本发明提供了标记的3-取代-6-芳基吡啶，可用作C5a受体定位的探针。
• 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
  申请人：Cid-Núñez José Maria

  公开号：US20140155393A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention relates to novel triazolo[4,3-a]pyridine derivatives of Formula (I) wherein all radicals are as defined in the claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 2 (“mGluR2”), which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds for the prevention or treatment of neurological and psychiatric disorders and diseases in which mGluR2 is involved.

  本发明涉及式（I）的新型三唑[4,3-a]吡啶衍生物，其中所有基团如权利要求中所定义。根据本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型2（“mGluR2”）的正向变构调节剂，可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及涉及代谢型受体mGluR2的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物、制备这些化合物和组合物的过程以及使用这些化合物预防或治疗涉及mGluR2的神经和精神障碍和疾病的用途。
• 3-Substituted-6-Aryl Pyridines
  申请人：Hutchison Alan J.

  公开号：US20090176980A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  3-substituted-6-aryl pyridines of Formula I are provided: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 8 , R 9 , A and Ar are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. In addition, the present invention provides labeled 3-substituted-6-aryl pyridines, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

  本发明提供了式I中的3-取代-6-芳基吡啶化合物： 其中R1、R2、R3、R8、R9、A和Ar在此定义。这些化合物是C5a受体的配体。式I的优选化合物具有高亲和力结合C5a受体，并在C5a受体上表现出中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗各种炎症，心血管和免疫系统疾病中使用这些化合物的用途。此外，本发明提供了标记的3-取代-6-芳基吡啶，可用作C5a受体的定位探针。
• Nouveaux dérivés de 2-phényl-morpholine et compositions thérapeutiques
  申请人：LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

  公开号：EP0080940A2

  公开（公告）日：1983-06-08

  La présente invention concerne en tant que produits industriels nouveaux la 2-phényl-4-éthyl-morpholine, la 2-o-tolyl-4-méthyl-morpholine et leurs sels d'addition d'acide. Ces produits sont utiles en thérapeutique, notamment en tant qu'agents antidépresseurs du SNC.

  本发明涉及作为新型工业产品的 2-苯基-4-乙基吗啉、2-邻甲苯基-4-甲基吗啉及其酸加成盐，它们可用于治疗，特别是作为中枢神经系统抗抑郁剂。
• AVRAMOVA, P.;JORDANOVA, K.;GAGAUZOV, J., FARMATSIYA, 39,(1989) N, S. 1-5
  作者：AVRAMOVA, P.、JORDANOVA, K.、GAGAUZOV, J.

  DOI：——

  日期：——