allyl-3-methanesulphonyloxy-pyrrolidine-1-carboxylate | 231298-67-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: allyl-3-methanesulphonyloxy-pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: prop-2-enyl 3-methylsulfonyloxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 231298-67-2
• 化学式: C₉H₁₅NO₅S
• 分子量: 249.288
• InChiKey: WFLXLOAYSKAYOI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  allyl-3-methanesulphonyloxy-pyrrolidine-1-carboxylate 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-amino-1-(allyloxycarbonyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Process for making 3-amino-pyrolidine derivatives

  摘要：

  这项发明涉及一种制备公式##STR1##的化合物的方法，其中R.sup.1是氢，烷基，环烷基，烯基，芳基或氨基保护基；而R.sup.2，R.sup.3分别独立地是氢，烷基，环烷基，烯基或芳基；通过将公式##STR2##的化合物（其中X是保护羟基）与R.sup.1 NH.sub.2反应，形成公式##STR3##的化合物（其中X和R.sup.1如上述所述）；然后将公式III的化合物与R.sup.2 R.sup.3 NH在压力下反应，形成公式I的化合物。这些化合物是有价值的中间体，可用于制备头孢菌素衍生物。

  公开号：

  US05977381A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-1-苄基-3-甲烷氧基吡咯烷 、 氯甲酸烯丙酯 以 甲醇 、 正庚烷 、 水 为溶剂， 生成 allyl-3-methanesulphonyloxy-pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Process for making 3-amino-pyrolidine derivatives

  摘要：

  这项发明涉及一种制备公式##STR1##的化合物的方法，其中R.sup.1是氢，烷基，环烷基，烯基，芳基或氨基保护基；而R.sup.2，R.sup.3分别独立地是氢，烷基，环烷基，烯基或芳基；通过将公式##STR2##的化合物（其中X是保护羟基）与R.sup.1 NH.sub.2反应，形成公式##STR3##的化合物（其中X和R.sup.1如上述所述）；然后将公式III的化合物与R.sup.2 R.sup.3 NH在压力下反应，形成公式I的化合物。这些化合物是有价值的中间体，可用于制备头孢菌素衍生物。

  公开号：

  US05977381A1

文献信息

• Process for the preparation of 3-amino-pyrrolidine derivatives
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP0928787A1

  公开（公告）日：1999-07-14

  The invention is concerned with a process for the manufacture of 3-amino-pyrrolidine derivatives of the formula    wherein R1signifies hydrogen, alkyl, cyclo-alkyl, alkenyl, aryl or an amino protecting group; and R2, R3each independently signify hydrogen, alkyl, cyclo-alkyl, alkenyl or aryl; by converting a compound of the formula    wherein Xsignifies a protected hydroxy group; in the presence of a primary amine of the formula R1NH2 into the pyrrolidine derivative of the formula    wherein X and R1 have the aforementioned significances; which is subsequently reacted in the presence of R2R3NH under pressure; and with the use of this process for the production of vinylpyrrolidinone-cephalosporin derivatives.

  本发明涉及一种制造 3-氨基吡咯烷衍生物的工艺，其式为 式中 R1 表示氢、烷基、环烷基、烯基、芳基或氨基保护基团；和 R2、R3 各自独立地表示氢、烷基、环烷基、烯基或芳基； 将以下式子的化合物转化为 其中 X 表示受保护的羟基； 在式 R1NH2 的伯胺存在下转化成式中的吡咯烷衍生物 其中 X 和 R1 具有上述意义； 然后在 R2R3NH 的存在下加压反应；以及使用该工艺生产乙烯基吡咯烷酮-头孢菌素衍生物。
• US5977381A
  申请人：——

  公开号：US5977381A

  公开（公告）日：1999-11-02
• Process for making 3-amino-pyrolidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05977381A1

  公开（公告）日：1999-11-02

  The invention is concerned with a process for making a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl, cyclo-alkyl, alkenyl, aryl or an amino protecting group; and R.sup.2, R.sup.3 each independently is hydrogen, alkyl, cyclo-alkyl, alkenyl or aryl; by reacting a compound of the formula ##STR2## wherein X is a protected hydroxy group; with R.sup.1 NH.sub.2 to form a compound of formula ##STR3## wherein X and R.sup.1 are described herein above; and then reacting the compound of formula III with R.sup.2 R.sup.3 NH under pressure to form the compound of formula I. These compounds are valuable intermediates useful in making cephalosporin derivatives.

  这项发明涉及一种制备公式##STR1##的化合物的方法，其中R.sup.1是氢，烷基，环烷基，烯基，芳基或氨基保护基；而R.sup.2，R.sup.3分别独立地是氢，烷基，环烷基，烯基或芳基；通过将公式##STR2##的化合物（其中X是保护羟基）与R.sup.1 NH.sub.2反应，形成公式##STR3##的化合物（其中X和R.sup.1如上述所述）；然后将公式III的化合物与R.sup.2 R.sup.3 NH在压力下反应，形成公式I的化合物。这些化合物是有价值的中间体，可用于制备头孢菌素衍生物。