3-hydrazino-6-(2-methyl-imidazol-1-yl)-pyridazine | 75792-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-hydrazino-6-(2-methyl-imidazol-1-yl)-pyridazine
• 英文别名: 3-Hydrazino-6-(2-methylimidazol-1-yl)pyridazine；[6-(2-methylimidazol-1-yl)pyridazin-3-yl]hydrazine
• CAS: 75792-67-5
• 化学式: C₈H₁₀N₆
• mdl: MFCD15203762
• 分子量: 190.208
• InChiKey: SKGCBNQMSDOUPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  81.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-hydrazino-6-(2-methyl-imidazol-1-yl)-pyridazine 以 丙酮 为溶剂， 生成 3-(2-isopropylidene-hydrazino)-6-(2-methyl-imidazol-1-yl)-pyridazine
  参考文献：
  名称：

  6-Imidazol-1-yl-3-hydrazino-pyridazines, their preparation and

  摘要：

  6-咪唑-1-基-3-肼基-吡啶嗪，其中咪唑环未被取代或被卤素或烷基取代，其与酸的生理耐受性加成盐，其制备过程以及它们作为治疗高血压的药物的用途。

  公开号：

  US04399137A1
• 作为产物：
  描述：

  3-chloro-6-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)pyridazine 在 一水合肼 作用下， 以76%的产率得到3-hydrazino-6-(2-methyl-imidazol-1-yl)-pyridazine
  参考文献：
  名称：

  新的6-杂芳基-3-肼基哒嗪衍生物的合成和降压活性。

  摘要：

  描述了具有抗高血压作用的新型6-杂芳基-3-肼基哒嗪的合成和药理活性。通过三种不同的合成方法将吡咯，吡唑，咪唑，三唑，四唑，噻吩，吲哚和咔唑杂环引入到哒嗪核的6位。通过与二肼苯哒嗪（I）进行比较，对降压和自发性高血压大鼠的降压作用进行了检查。已证明6-咪唑-1-基衍生物具有特别的活性。在这些衍生物中，当对自发性高血压大鼠口服时，3-肼基-6-（2-甲基咪唑-1-基）哒嗪（7c）的活性是二肼苯哒嗪的4.9倍。7c和二肼苯哒嗪的LD50值非常相似。

  DOI：

  10.1021/jm00133a013

文献信息

• STEINER G.; GRIES J.; LENKE D., J. MED. CHEM., 1981, 24, NO 1, 59-63
  作者：STEINER G.、 GRIES J.、 LENKE D.

  DOI：——

  日期：——
• 6-Imidazol-1-yl-3-hydrazino-pyridazine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0026321B1

  公开（公告）日：1983-02-09
• US4399137A
  申请人：——

  公开号：US4399137A

  公开（公告）日：1983-08-16
• Synthesis and antihypertensive activity of new 6-heteroaryl-3-hydrazinopyridazine derivatives
  作者：Gerd Steiner、Josef Gries、Dieter Lenke

  DOI：10.1021/jm00133a013

  日期：1981.1

  examined on normotensive and spontaneously hypertensive rats by comparison with dihydralazine (I). 6-Imidazol-1-yl derivatives have proved particularly active. Of these derivatives, 3-hydrazino-6-(2-methylimidazol-1-yl)pyridazine (7c) achieves 4.9 times the activity of dihydralazine when administered orally to spontaneously hypertensive rats. The LD50 values of 7c and dihydralazine are very similar.

  描述了具有抗高血压作用的新型6-杂芳基-3-肼基哒嗪的合成和药理活性。通过三种不同的合成方法将吡咯，吡唑，咪唑，三唑，四唑，噻吩，吲哚和咔唑杂环引入到哒嗪核的6位。通过与二肼苯哒嗪（I）进行比较，对降压和自发性高血压大鼠的降压作用进行了检查。已证明6-咪唑-1-基衍生物具有特别的活性。在这些衍生物中，当对自发性高血压大鼠口服时，3-肼基-6-（2-甲基咪唑-1-基）哒嗪（7c）的活性是二肼苯哒嗪的4.9倍。7c和二肼苯哒嗪的LD50值非常相似。
• 6-Imidazol-1-yl-3-hydrazino-pyridazines, their preparation and
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：US04399137A1

  公开（公告）日：1983-08-16

  6-Imidazol-1-yl-3-hydrazino-pyridazines, in which the imidazole ring is unsubstituted or is substituted by halogen or alkyl, their physiologically tolerated addition salts with acids, processes for their preparation and their use as drugs in the treatment of hypertonia.

  6-咪唑-1-基-3-肼基-吡啶嗪，其中咪唑环未被取代或被卤素或烷基取代，其与酸的生理耐受性加成盐，其制备过程以及它们作为治疗高血压的药物的用途。