8-(hydroxy)-3-((trimethylsilyl)ethynyl)imidazo[1,2-a]pyridine | 943320-57-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-(hydroxy)-3-((trimethylsilyl)ethynyl)imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 3-(2-trimethylsilylethynyl)imidazo[1,2-a]pyridin-8-ol
• CAS: 943320-57-8
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂OSi
• 分子量: 230.341
• InChiKey: RLNPXNQTANTWRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.27
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(hydroxy)-3-((trimethylsilyl)ethynyl)imidazo[1,2-a]pyridine 在 吡啶 、 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 copper(l) iodide 、 四丁基氟化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 4-methyl-3-((8-(4-(methylsulfonyl)phenylamino)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)ethynyl)-N-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR RAF KINASE MEDIATED DISEASES
  [FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR LA KINASE RAF

  摘要：

  该发明揭示了通过给予化合物Formula 1或其药学上可接受的盐、溶剂或水合物来治疗或预防由RAF激酶介导的疾病或症状的方法和组合物，其中变量如本文所定义。

  公开号：

  WO2013162727A1
• 作为产物：
  描述：

  8-苄氧基咪唑并[1,2-a]吡啶 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 溴 、 三氯化硼 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 8-(hydroxy)-3-((trimethylsilyl)ethynyl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR RAF KINASE MEDIATED DISEASES
  [FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR LA KINASE RAF

  摘要：

  该发明揭示了通过给予化合物Formula 1或其药学上可接受的盐、溶剂或水合物来治疗或预防由RAF激酶介导的疾病或症状的方法和组合物，其中变量如本文所定义。

  公开号：

  WO2013162727A1

文献信息

• Bicyclic Heteroaryl Compounds
  申请人：Zou Dong

  公开号：US20120135986A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

  本发明涉及一般公式中的化合物：其中变量基团如本文所定义，并涉及它们的制备和使用。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：Shakespeare William C.

  公开号：US20140045826A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The invention discloses methods and compositions for treating or preventing neurodegenerative disease by administering a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof, wherein the variables are defined as herein.

  该发明揭示了通过给予式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂或水合物来治疗或预防神经退行性疾病的方法和组合物，其中变量的定义如本文所述。
• Substituted acetylenic imidazo[1,2-A]pyridine compounds as kinase inhibitors
  申请人：Zou Dong

  公开号：US08470851B2

  公开（公告）日：2013-06-25

  This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

  本发明涉及一般式化合物：其中变量基团如本文所定义，并涉及其制备和使用。
• Substituted acetylenic imidazo[1,2-A]pyrazine compounds as kinase inhibitors
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US08778942B2

  公开（公告）日：2014-07-15

  This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

  本发明涉及通式为：其中变量基团如本文所定义的化合物，以及其制备和使用。
• Substituted acetylenic imidazo[1,2-A]pyridazines as kinase inhibitors
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09029533B2

  公开（公告）日：2015-05-12

  This invention relates to compounds of the general formula: in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

  本发明涉及一般式化合物：其中变量基团如此定义，以及它们的制备和使用。