N-(tert-butoxy)-2-methylpropanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(tert-butoxy)-2-methylpropanamide
• 英文别名: 2-methyl-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]propanamide
• 化学式: C₈H₁₇NO₂
• 分子量: 159.228
• InChiKey: LMVCSHFTGRYQNW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(tert-butoxy)-2-methylpropanamide 、 1-thiobenzoylpyrrolidine 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以66%的产率得到3-(tert-butoxy)-5,5-dimethyl-2-phenyl-2-(pyrrolidin-1-yl)thiazolidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  通过六氟异丙醇中的氮原子转移利用硫杂/硒唑烷酮的多米诺骨架扩展：室温进入六元 S/Se、N-杂环

  摘要：

  在此，在环境温度下，在六氟异丙醇 (HFIP) 中借助 TMS-叠氮化物，开发了一种高度区域选择性的多米诺骨架扩展工艺，该工艺将 2-氨基噻唑烷酮转化为六元 S，N-杂环。C2 叔胺作为噻唑烷酮部分上的潜在反应基团的功能是这一发展的关键，它允许用叠氮化物进行接力取代，并在无金属/酸的条件下进行后续的扩环。该反应还强调了从 TMS-叠氮化物到最终产物的分子间氮原子转移过程，其中不存在任何中间体叠氮噻唑烷酮。该策略可扩展到Se,N-杂环的类似合成，此外，还进行了后期药物修饰和后续转化。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c02621

文献信息

• TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Lakshmi, Inc.

  公开号：US20200231594A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物来抑制TYK2和治疗TYK2介导的疾病的方法。
• TYK2 inhibitors and uses thereof
  申请人：Nimbus Lakshmi, Inc.

  公开号：US10562906B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 TYK2 和治疗 TYK2 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• MACROCYCLE CONTAINING AMINOPYRAZOLE AND PYRIMIDINE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.

  公开号：US20200291042A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  The present application relates to a macrocycle containing aminopyrazole and pyrimidine, which is represented by formula (1), a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof in inhibiting tropornyosin receptor kinase (Trk) activity and in treating diseases in mammals that are mediated by Trk.
• PROGRAMMABLE POLYMERIC DRUGS
  申请人：SONY GROUP CORPORATION

  公开号：US20220160887A1

  公开（公告）日：2022-05-26

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , L, L 1 , L 2 , M and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds are also provided.