DL-谷氨酸二甲酯盐酸盐

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: DL-谷氨酸二甲酯盐酸盐
• 中文别名: 2-氨基戊二酸二甲酯盐酸盐
• 英文名称: dimethyl glutamate hydrochloride
• 英文别名: glutamic acid dimethyl ester hydrochloride；(1,5-Dimethoxy-1,5-dioxopentan-2-yl)azanium;chloride；(1,5-dimethoxy-1,5-dioxopentan-2-yl)azanium;chloride
• 化学式: C₇H₁₄NO₄*Cl
• 分子量: 211.645
• InChiKey: MFUPLHQOVIUESQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.14
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  78.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DL-谷氨酸二甲酯盐酸盐 在 六甲基磷酰三胺 、 三乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Direct synthesis of .alpha.-halogenomethyl-.alpha.-amino acids from the parent .alpha.-amino acids

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01329a029
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl (2E)-2-hydroxyiminopentanedioate 以64%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  HOFFMAN, CHRISTOPHER;TANKE, ROBIN S.;MILLER, MARVIN J., J. ORG. CHEM., 54,(1989) N5, C. 3750-3751

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  DL-谷氨酸二甲酯盐酸盐 、 5-溴噻吩-2-羰酰氯 在 DL-谷氨酸二甲酯盐酸盐 作用下， 以100% over 2 steps的产率得到dimethyl N-(5-bromothien-2-ylcarbonyl)-L-glutamate
  参考文献：
  名称：

  N-(5,6,7,8-tetrahydropyrido(2,3-D)pyrimidin-6-yl-alkanoyl)-glutamic acid derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种从以下组合中选择的化合物：其中：R¹为-OH或-NH₂；R²为氢或羧基保护基；R³为碳-碳键，1到4个碳原子的烷基，环己烷基，或R⁴为氢或氨基保护基；Q为-S-或-O-；R⁵为氢，氯或氟；并且指定的碳原子*的构型为S；以及其药学上可接受的盐。本发明还公开了一种在哺乳动物中对抗肿瘤生长的方法和一种制备上述化合物的药物组合物，用于对抗哺乳动物中的肿瘤生长。

  公开号：

  EP0343801A2

文献信息

• Hypolipidemic alkenesulfonamides
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US03983107A1

  公开（公告）日：1976-09-28

  Method for lowering blood liped levels in mammals, using certain derivatives of N-carbamoyl-2-phenylethenesulfonamide, many of which are novel.

  在哺乳动物中降低血脂水平的方法，使用N-氨基甲酰基-2-苯乙烯磺酰胺的某些衍生物，其中许多是新颖的。
• Building Nanowires from Micelles: Hierarchical Self-Assembly of Alternating Amphiphilic Glycopolypeptide Brushes with Pendants of High-Mannose Glycodendron and Oligophenylalanine
  作者：Yijiang Liu、Yufei Zhang、Zheyu Wang、Jue Wang、Kongchang Wei、Guosong Chen、Ming Jiang

  DOI：10.1021/jacs.6b05044

  日期：2016.9.28

  our great attention. TEM studies demonstrated that it is formed via a hierarchical self-assembly, i.e., a series of successive processes, including micellization, micelles alignment forming nanofilament, branching of the nanofilaments by micelles, and finally nanowire formation. As far as we know, such hierarchical self-assembly process with high complexity has not been observed in literature for glycopolypeptides

  模仿自然界中多样的糖缀合物结构一直是科学家的梦想。目前，肽和糖的天然缀合物的分层自组装结构无法通过线性糖多肽与单糖作为附件轻松实现。在这项工作中，通过使用一系列精心设计的交替两亲性糖多肽刷（AAGBs）与糖树突和短肽的悬垂物，实现了各种自组装形态，包括纳米线、纳米带和复合胶束，主要取决于数量比。氨基酸种类 (S/F) 的糖单位。在这些形态中，纳米线引起了我们的极大关注。TEM 研究表明，它是通过分层自组装形成的，即一系列连续过程，包括胶束化、胶束排列形成纳米丝，纳米丝通过胶束分支，最后形成纳米线。据我们所知，这种高度复杂的分层自组装过程在糖多肽甚至多肽的文献中都没有观察到，这将加深我们对天然糖缀合物自组装机制的理解，扩展仿生材料库。
• Synthesis of α-Aryl Esters and Nitriles: Deaminative Coupling of α-Aminoesters and α-Aminoacetonitriles with Arylboronic Acids
  作者：Guojiao Wu、Yifan Deng、Chaoqiang Wu、Yan Zhang、Jianbo Wang

  DOI：10.1002/anie.201406765

  日期：2014.9.22

  Transition‐metal‐free synthesis of α‐aryl esters and nitriles using arylboronic acids with α‐aminoesters and α‐aminoacetonitriles, respectively, as the starting materials has been developed. The reaction represents a rare case of converting C(sp3)N bonds into C(sp3)C(sp2) bonds. The reaction conditions are mild, demonstrate good functional‐group tolerance, and can be scaled up.

  已开发出分别使用芳基硼酸与α-氨基酯和α-氨基乙腈作为原料的无过渡金属合成α-芳基酯和腈的方法。该反应代表了将C（sp 3）N键转换为C（sp 3）C（sp 2）键的罕见情况。反应条件温和，表现出良好的官能团耐受性，并且可以扩大规模。
• Synthesis and biological evaluation of novel H6 analogues as drug resistance reversal agents
  作者：Xiao Wang、Qian-wen Ren、Xian-xuan Liu、Yan-ting Yang、Bing-hua Wang、Rong Zhai、Jia Grace Qi、Jing-wei Tian、Hong-bo Wang、Yi Bi

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.10.033

  日期：2019.1

  triterpenoids compound with multiple pharmacological activities. We recently showed that H6, a synthetic derivative of hederagenin, could enhance the anticancer activity of paclitaxel in drug-resistant cells in vitro and in vivo, but showed poor solubility. With the aim of improving the drug resistant reversal activity of H6, here we designed and synthesized a series of novel H6 analogues. Our results showed

  角质生成素是一种天然的五环三萜类化合物，具有多种药理活性。我们最近表明，H6的一种合成衍生物，可将紫杉醇在体外和体内增强紫杉醇在耐药细胞中的抗癌活性，但溶解性较差。为了提高H6的耐药逆转活性，我们设计并合成了一系列新颖的H6类似物。我们的结果表明， 浓度为5μM的化合物10显着增强了紫杉醇对耐药性KBV细胞的细胞毒性，并增强了G 2阻滞细胞对紫杉醇的敏感性细胞。/ M期并诱导细胞凋亡。我们发现化合物10可能通过刺激P-gp ATPase活性来阻断P-gp的药物流出。重要的是，化合物10增强了紫杉醇对KBV癌细胞衍生的异种移植肿瘤的功效。最后，我们总结了的药物抗性逆转活性常春配基的初步的结构-活性关系H6类似物在体外和化合物10和H6 在体内。这项研究突显了二十碳皂甙元C-28的含氮衍生物在开发新型耐药逆转剂中的重要性。
• 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOXALINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US20220009894A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  A 1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline derivative having a structure as represented by formula (I), preparation method therefor and application thereof. These compounds can be widely applied to preparation of drugs for treating one or more tumors, cancers, metabolic diseases, autoimmune diseases or disorders, and a new generation of RORγt agonist drugs is expected to be developed.

  一种具有如公式（I）所示结构的1,2,3,4-四氢喹喔啉衍生物，其制备方法及应用。这些化合物可以广泛应用于制备用于治疗一个或多个肿瘤、癌症、代谢性疾病、自身免疫疾病或紊乱的药物，预计将开发出新一代RORγt激动剂药物。

表征谱图