1,5-anhydro-3-deoxy-D-glucitol | 96623-68-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: 1,5-anhydro-3-deoxy-D-glucitol
• 英文别名: 4,2-Deoxyglucose；(2R,3S,5R)-2-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol
• CAS: 96623-68-6
• 化学式: C₆H₁₂O₄
• 分子量: 148.159
• InChiKey: NZYHOIVONUQSLS-NGJCXOISSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  69.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,5-anhydro-3-deoxy-D-glucitol 、 苯甲醛二甲缩醛 在 camphor-10-sulfonic acid 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 20.0h， 以5.39 g的产率得到1',5'-anhydro-4,6-O-benzylidene-3-deoxy-D-glucitol
  参考文献：
  名称：

  1,5-脱水-d-果糖衍生物的合成及其炎性体抑制剂的评价

  摘要：

  几个1,5-脱水-的合成d -fructose（1,5- AF）衍生物的炎性进行评价抑制活性。近来，据报道1，5-AF抑制炎症小体，尽管活性低。我们着眼于2-酮形式的1,5-AF的水合，并推测这种水合是低活性的原因。因此，我们合成了一些1,5-AF衍生物，这些衍生物将无法形成二聚体构象，并且有望对炎症小体具有较高的活性，然后通过使用小鼠骨髓-核糖核酸评估它们对NLRP3炎症小体的抑制活性。衍生的巨噬细胞和人类THP-1细胞。结果，某些合成的2-酮形式的化合物对NLRP3炎性小体的抑制活性比1,5-AF高得多。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.11.041
• 作为产物：
  描述：

  3-deoxy-D-ribo-hexopyranose 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 三乙基硼 、 三(三甲基硅基)硅烷 、 氢溴酸 、 sodium methylate 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 1,5-anhydro-3-deoxy-D-glucitol
  参考文献：
  名称：

  1,5-脱水-d-果糖衍生物的合成及其炎性体抑制剂的评价

  摘要：

  几个1,5-脱水-的合成d -fructose（1,5- AF）衍生物的炎性进行评价抑制活性。近来，据报道1，5-AF抑制炎症小体，尽管活性低。我们着眼于2-酮形式的1,5-AF的水合，并推测这种水合是低活性的原因。因此，我们合成了一些1,5-AF衍生物，这些衍生物将无法形成二聚体构象，并且有望对炎症小体具有较高的活性，然后通过使用小鼠骨髓-核糖核酸评估它们对NLRP3炎症小体的抑制活性。衍生的巨噬细胞和人类THP-1细胞。结果，某些合成的2-酮形式的化合物对NLRP3炎性小体的抑制活性比1,5-AF高得多。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.11.041

文献信息

• Mannitol and glucitol derivatives
  申请人：Roche Diagnostics GmbH

  公开号：EP1431297A1

  公开（公告）日：2004-06-23

  The present invention is related to compounds comprising mannitol or glucitol derivatives which may be used to build up oligomeric compounds. The invention is further related to uses of these oligomeric compounds for hybridization and as probes. In addition, methods for the detection of nucleic acids are disclosed wherein the oligomeric compounds are used.

  本发明涉及包含甘露醇或山梨醇衍生物的化合物，可用于构建寡聚化合物。该发明还涉及利用这些寡聚化合物进行杂交和作为探针的用途。此外，还公开了一种使用寡聚化合物的核酸检测方法。
• [EN] β-1,6-GLUCAN THERAPEUTIC ANTIBODY CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS THÉRAPEUTIQUE DE β-1,6-GLUCANE
  申请人：INNATE BIOTHERAPEUTICS LLC

  公开号：WO2018106645A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The present invention encompasses embodiments in which a therapeutic antibody is conjugated to β-1,6-glucan oligomers. Thus, the present invention includes, among other things, compositions including a therapeutic antibody conjugated to one or more β-1-,6-glucan oligomers. The present invention further includes, among other things, methods of making and/or using such β-1,6-glucan conjugates. In certain embodiments, a β-1,6-glucan conjugate of the present invention is useful as a therapeutic or in a method of therapy.

  本发明涵盖了将治疗性抗体与β-1,6-葡聚糖寡聚体结合的实施方式。因此，本发明包括包含治疗性抗体与一个或多个β-1,6-葡聚糖寡聚体结合的组合物，以及制备和/或使用这种β-1,6-葡聚糖结合物的方法。在某些实施方式中，本发明的β-1,6-葡聚糖结合物可用作治疗性药物或治疗方法。
• [EN] BCL-XL INHIBITOR ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT INHIBITEURS DE BCL-XL ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2022115477A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  Antibody-drug conjugates that bind to human oncology targets are disclosed. The antibody- drug conjugates comprise a Bcl-xL inhibitor drug moiety. The disclosure further relates to methods and compositions for use in the treatment of cancers by administering the antibody- drug conjugates provided herein. Linker-drug conjugates comprising Bcl-xL inhibitor drug moiety and methods of making same are also disclosed.

  本文揭示了结合人类肿瘤靶点的抗体药物偶联物。这些抗体药物偶联物包括Bcl-xL抑制剂药物部分。本文还涉及使用本文提供的抗体药物偶联物治疗癌症的方法和组合物。本文还揭示了包含Bcl-xL抑制剂药物部分的连接剂-药物偶联物及其制备方法。
• [EN] PHOSPHAMIDE DERIVATIVE, METHOD FOR MANUFACTURING THE SAME, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PHOSPHAMIDE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION ET SES UTILISATIONS<br/>[ZH] 一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017133517A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  公开了一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途。特别公开了一种通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体 (I)，其中，G、L、Q、s如说明书中所定义。
• Development of carbohydrate-derived inhibitors of acid sphingomyelinase
  作者：Anke G. Roth、S. Redmer、Christoph Arenz

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.11.030

  日期：2010.1

  The acid sphingomyelinase is an emerging drug target, especially for inflammatory lung diseases. Presently, there are no directly-acting potent inhibitors available for cell-based studies. The potent inhibitor phosphatidylinositol-3,5-bisphosphate (PtdIns3,5P2) is not only unsuited for cell culture studies, but also does not provide hints for further structural improvements. In the SAR study described here, we replaced the inositolphosphate moiety by a carbohydrate derivative and the phosphatidic acid residue by an alkyl-sulfone ester. The resulting compound is more active than its parent compound and offers new means for further structural modification. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.