名称:
Synthesis and Antiplatelet Activities of N-Arylmethyl-3,4-dimethylpyrano(2,3-c)pyrazol-6-one Derivatives.
摘要:
研究人员合成了一系列新的 1-和 2-芳基甲基-3, 4-二甲基吡喃并[2, 3-c]吡唑-6-酮衍生物,并考察了它们的抗血小板活性。其中一些化合物显示出明显的抑制活性。其中,1-苯基甲基-3, 4-二甲基吡喃并[2, 3-c]吡唑-6(1H)-酮(4a)、2-(2'-甲氧基苯基)甲基-3, 4-二甲基吡喃并[2, 3-c]吡唑-6(2H)-酮(3e)和 2-(3'-甲氧基苯基)甲基-3, 4-二甲基吡喃并[2, 3-c]吡唑-6-(2H)-酮(3f)最为有效。这些抑制剂的作用方式与浓度有关。化合物 3f 的抗血小板作用是由于抑制了血栓素 A2 的形成,并阻断了水洗兔血小板中的血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体。