1-[3-chloro-4-(tetrahydro-pyran-4-sulfonyl)-phenyl]-ethylamine 、
N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-malonamic acid trifluoroacetate 、
三氟乙酸 在
O-<[cyano(ethoxycarbonyl)methylene]amino>-1,1,3,3-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 12.0h,
以53%的产率得到N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-N'-{1-[3-chloro-4-(tetrahydro-pyran-4-sulfonyl)-phenyl]-ethyl}-malonamide trifluoroacetate