5-(2-fluorophenyl) thiazole | 1339019-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(2-fluorophenyl) thiazole
• 英文别名: 5-(2-Fluorophenyl)-1,3-thiazole
• CAS: 1339019-65-6
• 化学式: C₉H₆FNS
• 分子量: 179.218
• InChiKey: GKLUNIGYNWIASS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-fluorophenyl) thiazole 在 盐酸 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 16.83h， 生成 (5-(2-fluorophenyl)thiazol-2-yl)(morpholin-2-yl)methanone hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLE DERIVATIVES FOR THERAPEUTIC USE

  摘要：

  Provided are thiazole derivative compounds that can reduce CD4+ IFNγ+ T cells and inhibit or reduce inflammation. Also provided are methods of treating diseases characterized by gastrointestinal tract inflammation using the compounds.

  公开号：

  US20240076296A1
• 作为产物：
  描述：

  噻唑 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 potassium acetate 、 palladium diacetate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以75%的产率得到5-(2-fluorophenyl) thiazole
  参考文献：
  名称：

  经由CH键官能化的钴催化的噻唑与炔烃的烯基化反应

  摘要：

  已经开发了钴-黄药催化剂，用于通过CH键官能化将（苯并）噻唑合成到内部炔烃中。反应在温和条件下提供具有高区域选择性和立体选择性的C2-烯基化（苯并）噻唑。 钴-CH活化-杂环-加氢芳基化-炔烃

  DOI：

  10.1055/s-0030-1260077

文献信息

• CYANOPYRROLIDINES AS DUB MODULATORS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3828179A1

  公开（公告）日：2021-06-02

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase LI (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 LI（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式 (I) 的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R1 至 R8 如本文所定义。
• Compounds
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：US10774078B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 L1（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1至R8如本文所定义。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3197883B1

  公开（公告）日：2020-03-18
• US9926307B2
  申请人：——

  公开号：US9926307B2

  公开（公告）日：2018-03-27
• Cobalt-Catalyzed Alkenylation of Thiazoles with Alkynes via C-H Bond Functionalization
  作者：Naohiko Yoshikai、Zhenhua Ding

  DOI：10.1055/s-0030-1260077

  日期：2011.8

  cobalt-Xantphos catalyst has been developed for the syn addition of (benzo)thiazoles to internal alkynes via C-H bond functionalization. The reaction affords C2-alkenylated (benzo)thiazoles with high regio- and stereoselectivities under mild conditions. cobalt - C-H activation - heterocycles - hydroarylation - alkynes

  已经开发了钴-黄药催化剂，用于通过CH键官能化将（苯并）噻唑合成到内部炔烃中。反应在温和条件下提供具有高区域选择性和立体选择性的C2-烯基化（苯并）噻唑。 钴-CH活化-杂环-加氢芳基化-炔烃