4-t-butylmorpholin-2-one | 18425-31-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-t-butylmorpholin-2-one
• 英文别名: N-(tert-Butyl)-morpholon-2；4-tert-butyl-morpholin-2-one；4-tert-butylmorpholin-2-one
• CAS: 18425-31-5
• 化学式: C₈H₁₅NO₂
• 分子量: 157.213
• InChiKey: XSFSBZINWQIHNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-t-butylmorpholin-2-one 在 水 作用下， 反应 24.0h， 以90%的产率得到N-t-butyl-N-(2-hydroxyethyl)glycine
  参考文献：
  名称：

  Chassonnery, Dominique; Chastrette, Francine; Chastrette, Maurice, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1994, vol. 131, p. 188 - 199

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  methyl N-(tertbutoxycarbonyl)-N-(2-hydroxyethyl)glycinate 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以84 %的产率得到4-t-butylmorpholin-2-one
  参考文献：
  名称：

  赖氨酸衍生的电荷改变可释放转运蛋白：将 mRNA 和 siRNA 靶向递送至肺部

  摘要：

  将核酸治疗药物靶向递送至肺部可能会改变肺部疾病的治疗选择。我们之前已经开发了用于体内 mRNA 转染的寡聚电荷改变可释放转运蛋白 （CART），并证明了它们在基于 mRNA 的癌症疫苗接种和针对小鼠肿瘤的局部免疫调节疗法中的疗效。虽然我们之前报道的基于甘氨酸的 CART-mRNA 复合物 （G-CARTs/mRNA） 在脾脏中显示出选择性蛋白质表达（小鼠，>99%），但在这里，我们报道了一种新的赖氨酸衍生的 CART-mRNA 复合物 （K-CART/mRNA），在没有添加剂或靶向配体的情况下，在全身静脉注射后在肺（小鼠，>90%）中显示出选择性蛋白质表达。我们进一步表明，通过使用 K-CART 递送 siRNA，我们可以显著降低肺定位报告蛋白的表达。血液化学和器官病理学研究表明，K-CART 是安全的，耐受性良好。我们报道了从简单氨基酸和脂质基单体中合成功能化聚酯和寡碳酸酯共α-氨基酯 K-CART

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.3c00019

文献信息

• FLUOROMETHYL-SUBSTITUTED PYRROLE CARBOXAMIDES
  申请人：GRUNENTHAL GMBH

  公开号：US20140066426A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The invention relates to pyrrole carboxamides bearing a fluoromethyl-moiety as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

  这项发明涉及带有氟甲基基团的吡咯酮羧酰胺作为电压门控钙通道阻滞剂，以及含有这些化合物的药物组合物，还涉及这些化合物用于治疗和/或预防疼痛以及其他疾病和/或紊乱。
• FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：Song Yonghong

  公开号：US20070259924A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The present invention is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of Factor Xa. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods to prevent or treat a number of conditions characterized by undesired thrombosis and methods of inhibiting the coagulation of a blood sample.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，这些化合物是Xa因子的抑制剂。本发明还涉及用于制备这类化合物的中间体，含有这种化合物的药物组合物，预防或治疗一系列以不良血栓形成为特征的疾病的方法，以及抑制血样凝血的方法。
• Potassium channel modulators
  申请人：Cadent Therapeutics, Inc.

  公开号：US10774064B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  Provided are novel compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating a variety of diseases, disorders or conditions which can be affected by potassium channel modulation. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for their use in treating one or more diseases, disorders or conditions, associated with potassium channels.

  本发明提供了式 (I) 的新型化合物：及其药学上可接受的盐类，它们可用于治疗各种可受钾通道调节影响的疾病、失调或病症。还提供了包含式（I）新型化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及将其用于治疗一种或多种与钾通道相关的疾病、失调或病症的方法。
• Laurent,P.A.; Bearn,L., Bulletin de la Societe Chimique de France, 1978, vol. <II>, p. 83 - 88
  作者：Laurent,P.A.、Bearn,L.

  DOI：——

  日期：——
• FLUOROMETHYL-SUBSTITUTED PYRROLE CARBOXAMIDES III
  申请人：Grunenthal GmbH

  公开号：US20160289186A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  The invention relates to pyrrole carboxamides bearing a fluoromethyl-moiety as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.