Methyl 3-[3-[5-[(4-methoxyphenyl)methoxy]pyridin-2-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]propanoate | 917910-77-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: Methyl 3-[3-[5-[(4-methoxyphenyl)methoxy]pyridin-2-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]propanoate
• CAS: 917910-77-1
• 化学式: C₁₉H₁₉N₃O₅
• 分子量: 369.377
• InChiKey: NBDSILCUAQQYCO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  96.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Methyl 3-[3-[5-[(4-methoxyphenyl)methoxy]pyridin-2-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]propanoate 在 甲醇 、 lithium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-{3-[5-(4-methoxybenzyloxy)pyridin-2-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Niacin receptor agonists, compositions containing such compounds and methods of treatment

  摘要：

  本发明涵盖了Formula I的化合物： 以及其药用可接受的盐和水合物，用于治疗动脉粥样硬化、血脂异常等疾病。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  US20060293364A1
• 作为产物：
  描述：

  5-((4-甲氧基苄基)氧基)皮考啉腈 在 吡啶 、 sodium hydroxide 、 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 Methyl 3-[3-[5-[(4-methoxyphenyl)methoxy]pyridin-2-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]propanoate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/120575

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Niacin Receptor Agonists, Compositions Containing Such Compounds and Methods of Treatment
  申请人：Raghavan Subharekha

  公开号：US20090062269A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  本发明涵盖了Formula I的化合物，以及其药用盐和水合物，可用于治疗动脉粥样硬化、血脂异常等疾病。药物组合物和使用方法也包括在内。
• Niacin receptor agonists, compositions containing such compounds and methods of treatment
  申请人：Raghavan Subharekha

  公开号：US20060293364A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  本发明涵盖了Formula I的化合物： 以及其药用可接受的盐和水合物，用于治疗动脉粥样硬化、血脂异常等疾病。药物组合物和使用方法也包括在内。
• Discovery of Biaryl Anthranilides as Full Agonists for the High Affinity Niacin Receptor
  作者：Hong C. Shen、Fa-Xiang Ding、Silvi Luell、Michael J. Forrest、Ester Carballo-Jane、Kenneth K. Wu、Tsuei-Ju Wu、Kang Cheng、Larissa C. Wilsie、Mihajlo L. Krsmanovic、Andrew K. Taggart、Ning Ren、Tian-Quan Cai、Qiaolin Deng、Qing Chen、Junying Wang、Michael S. Wolff、Xinchun Tong、Tom G. Holt、M. Gerard Waters、Milton L. Hammond、James R. Tata、Steven L. Colletti

  DOI：10.1021/jm700942d

  日期：2007.12.13

  Biaryl anthranilides are reported as potent and selective full agonists for the high affinity niacin receptor GPR109A. The SAR presented outlines approaches to reduce serum shift and both CYPCYP2C8 and CYP2C9 liabilities, while improving PK and maintaining excellent receptor activity. Compound 2i exhibited good in vivo antilipolytic efficacy while providing a significantly improved therapeutic index over vasodilation (flushing) with respect to niacin in the mouse model.
• WO2008/51403
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US8168649B2
  申请人：——

  公开号：US8168649B2

  公开（公告）日：2012-05-01