N-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐 | 134272-64-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: N-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐
• 中文别名: 2-马来酰亚胺乙胺盐酸盐
• 英文名称: N-(2-aminoethyl)maleimide hydrochloride
• 英文别名: 1-(2-aminoethyl)-1H-pyrrole-2,5-dione hydrochloride；1-(2-aminoethyl)maleimide hydrochloride；1-(2-aminoethyl)pyrrole-2,5-dione hydrochloride；2-maleimidoethylamine hydrochloride；1-(2-aminoethyl)pyrrole-2,5-dione;hydrochloride
• CAS: 134272-64-3
• 化学式: C₆H₈N₂O₂*ClH
• 分子量: 176.603
• InChiKey: NJQOCRDPGFWEKA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  163 °C(dec.)
• 溶解度：
  溶于甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.71
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/38
• 海关编码：
  2925190090
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319
• 储存条件：
  室温

SDS

N-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐 修改号码：6

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模块 1. 化学品
产品名称： N-(2-Aminoethyl)maleimide Hydrochloride
修改号码： 6

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
皮肤腐蚀/刺激 第2级
严重损伤/刺激眼睛 2A类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 警告
危险描述 造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
防范说明
[预防] 处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施] 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触：求医/就诊
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激：求医/就诊。
脱掉被污染的衣物，清洗后方可重新使用。

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： N-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐
百分比： >93.0%(HPLC)(N)
CAS编码： 134272-64-3
分子式： C6H8N2O2·HCl
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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。冷藏储存。
存放于惰性气体环境中。
防湿。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏, 易湿, 气敏
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
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模块 9. 理化特性
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-极淡的黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 163°C (分解)
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂]
溶于： 甲醇

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： 无资料
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

N-(2-氨基乙基)马来酰亚胺(2-马来酰亚胺乙胺)盐酸盐是一种交联剂，常用于制备MMP-2敏感性的纳米系统，并在癌症研究中发挥重要作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐 在 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethyl)phosphoramidic dichloride
  参考文献：
  名称：

  NOVEL LINKERS FOR CONJUGATION OF CELL-BINDING MOLECULES

  摘要：

  细胞结合剂-药物偶联物包括亲水性连接剂，并提供使用这种连接剂和偶联物的方法。

  公开号：

  US20150284416A1
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基 (2-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙基)氨基甲酸酯 在 三氟乙酸 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以83%的产率得到N-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  通过催化剂系留抗体的共价标记分析细胞表面受体动力学

  摘要：

  将生物物理探针引入天然环境中选定受体的通用技术对于研究它们的结构、动力学、功能和分子相互作用是有价值的。许多此类技术依赖于基因工程，这不适用于内源性蛋白质的研究，并且由于使用的探针/蛋白质标签的过度表达和庞大的尺寸，此类方法经常遭受伪影。在这里，我们设计了新型催化剂-抗体偶联物，能够在活细胞表面以选择性方式将小化学探针引入受体蛋白，如表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2)。由于这种标记技术的选择性和效率，我们能够监测癌细胞上内源性表达的 HER2 的细胞动力学和寿命。更重要的是，目前的标记技术包括一个稳定的共价键，结合肽质量指纹分析，允许对活细胞上的抗体进行表位作图，并识别抗 EGFR 亲和体的潜在结合位点。尽管文献中尚未报道，但我们的标记方法预测的结合位点得到了随后的突变和结合测定实验的一致支持。此外，这种共价标记方法提供了实验证据，表明 HER2 表现出

  DOI：

  10.1021/jacs.5b02867

文献信息

• [EN] NEODEGRADER CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE TYPE NEODEGRADER
  申请人：ORUM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021198965A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The present disclosure provides neoDegraders and neoDegraders conjugated to binding moieties. Also provided are compositions comprising the conjugates. The compounds and compositions are useful for treating a disease or condition, e.g., cancer, in a subject in need thereof.

  本公开提供了与结合基团结合的neoDegraders和neoDegraders。还提供了包含这些结合物的组合物。这些化合物和组合物对于治疗患有疾病或症状的受试者（例如癌症）是有用的。
• Maleimide-based metal-free ligation with dienes: a comparative study
  作者：Alexis Lossouarn、Kévin Renault、Laetitia Bailly、Axel Frisby、Patricia Le Nahenec-Martel、Pierre-Yves Renard、Cyrille Sabot

  DOI：10.1039/d0ob00403k

  日期：——

  maleimide-based cycloaddition with electron-rich (hetero)dienes is a widespread tool for the assembly of (bio)molecular systems with applications in biotechnology, materials science, polymers and bio-organic chemistry. Despite their everyday use, only scattered data about their kinetics as well as the stabilities of corresponding products under physiological conditions, are accessible. These key parameters are yet

  简短的文献调查表明，无金属的连接（例如，基于马来酰亚胺的环加成反应和富电子的（杂）二烯）是组装（生物）分子系统的广泛工具，并应用于生物技术，材料科学，聚合物和生物化学领域。有机化学。尽管日常使用它们，但只能获得有关其动力学以及相应产品在生理条件下的稳定性的分散数据。这些关键参数对于确保快速有效地制备稳定的化合物至关重要。本文报道了有关化学选择性连接中使用的不同类别二烯的系统研究，包括其可达性和稳定性，以及比较动力学实验和产物稳定性测定。
• [EN] PHTHALOCYANINE DYE COMPOUNDS, CONJUGATES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE COLORANT À BASE DE PHTALOCYANINE, CONJUGUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：RAKUTEN MEDICAL INC

  公开号：WO2021207691A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  Disclosed herein are phthalocyanine dyes, and conjugates thereof, useful as fluorescent reporters for bioassays, for optical imaging and as therapeutic conjugates as the photosensitizing agents in light-based therapies including photoimmuno therapy (PIT). Certain phthalocyanine dyes disclosed herein are water soluble, and possess photophysical and photochemical profiles useful for use in imaging or therapy.

  本文披露了邻苯二甲酸酞菁染料及其共轭物，可用作生物分析的荧光探针，用于光学成像以及作为光敏剂的治疗共轭物，包括光免疫疗法（PIT）。本文披露的某些邻苯二甲酸酞菁染料具有水溶性，并具有适用于成像或治疗的光物理和光化学特性。
• PRODRUGGABLE ANTIBODIES, PRODRUGS THEREOF, AND METHODS OF USE AND MAKING
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20190055321A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  A prodrugged antibody has a blocking moiety attached to a Cys on its heavy or light chain via a linker having a cleavable moiety. The blocking moiety inhibits binding of the antibody to its antigen. Cleavage of the cleavable moiety releases the blocking moiety and restores ability of the antibody to bind to its antigen.

  一种前药抗体通过一个具有可裂解部分的连接臂，将一个阻断基团连接到其重链或轻链上的半胱氨酸上。该阻断基团抑制抗体与其抗原的结合。裂解可裂解部分会释放阻断基团，并恢复抗体与其抗原结合的能力。
• [EN] CYTOTOXIC BIS-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF WITH CELL-BINDING AGENTS FOR INHIBITING ABNORMAL CELL GROWTH OR FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIS-BENZODIAZÉPINE CYTOTOXIQUES ET LEURS CONJUGUÉS AVEC DES AGENTS DE LIAISON À UNE CELLULE POUR INHIBER LA CROISSANCE CELLULAIRE ANORMALE OU POUR TRAITER DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：IMMUNOGEN INC

  公开号：WO2020205564A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The invention relates to benzodiazepine derivatives with antiproliferative activity and more specifically to benzodiazepine compounds of formulae (I), (II), (TI) and (T2). The invention also provides conjugates of the benzodiazepine compounds linked to a cell-binding agent. The invention further provides compositions and methods for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention.

  这项发明涉及具有抗增殖活性的苯二氮䓬啶衍生物，更具体地涉及具有式(I)、(II)、(TI)和(T2)的苯二氮䓬啶化合物。该发明还提供了与细胞结合剂连接的苯二氮䓬啶化合物的结合物。该发明还提供了使用该发明的化合物或结合物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增殖性疾病的组合物和方法。