N-(2-氨基丙基)马来酰亚胺 | 110008-25-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: N-(2-氨基丙基)马来酰亚胺
• 英文名称: 1-(3-amino-propyl)-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: N-(2-Aminopropyl)maleimide；1-(3-aminopropyl)pyrrole-2,5-dione
• CAS: 110008-25-8
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₂
• mdl: MFCD16703059
• 分子量: 154.169
• InChiKey: FTJIGEWXCQPKBV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >102°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于二甲基亚砜、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.428
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2925190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-氨基丙基)马来酰亚胺 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Discovery of an SSTR2-Targeting Maytansinoid Conjugate (PEN-221) with Potent Activity in Vitro and in Vivo

  摘要：

  Somatostatin receptor 2 (SSTR2) is frequently overexpressed on several types of solid tumors, including neuroendocrine tumors and small-cell lung cancer. Peptide agonists of SSTR2 are rapidly internalized upon binding to the receptor and linking a toxic payload to an SSTR2 agonist is a potential method to kill SSTR2-expressing tumor cells. Herein, we describe our efforts towards an efficacious SSTR2-targeting cytotoxic conjugate; examination of different SSTR2-targeting ligands, conjugation sites, and payloads led to the discovery of 22 (PEN-221), a conjugate consisting of microtubule-targeting agent DM1 linked to the C-terminal side chain of Tyr(3)-octreotate. PEN-221 demonstrates in vitro activity which is both potent (IC50 = 10 nM) and receptor-dependent (IC50 shifts 90-fold upon receptor blockade). PEN-221 targets high levels of DM1 to SSTR2-expressing xenograft tumors, which has led to tumor regressions in several SSTR2-expressing xenograft mouse models. The safety and efficacy of PEN-221 is currently under evaluation in human clinical trials.

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b02036
• 作为产物：
  描述：

  在 四丁基碘化铵 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 N-(2-氨基丙基)马来酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] HIGH-AFFINITY IMMUNOPOLYMERS
  [FR] IMMUNOPOLYMÈRES À AFFINITÉ ÉLEVÉE

  摘要：

  本公开涉及用于各种免疫分析和其他技术的高亲和力免疫聚合物。这些免疫聚合物包括多种抗体、多种偶联蛋白和多种可检测标记。多种抗体和多种偶联蛋白通过高效的偶联基团结合在一起，并可用于高度多重分析。提供了制备高亲和力免疫聚合物的方法。还公开了包括将抗原与本公开的高亲和力免疫聚合物反应的检测抗原的方法。还提供了用于定量免疫化学分析的试剂混合物和方法。这些混合物和方法可能包括本公开的高亲和力免疫聚合物。

  公开号：

  WO2016073833A1

文献信息

• 3-ARYL PROPIOLONITRILE COMPOUNDS FOR THIOL LABELING
  申请人：UNIVERSITE DE STRASBOURG

  公开号：US20160145199A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to a process for labeling compounds comprising thiol moieties with 3-arylpropiolonitrile compounds, to 3-arylpropiolonitrile compounds substituted with tag moieties and to specific 3-arylpropiolonitrile linkers.

  本发明涉及一种将含硫醇基团的化合物用3-芳基丙炔腈化合物标记的方法，以及用标记基团取代的3-芳基丙炔腈化合物和特定的3-芳基丙炔腈连接剂。
• 一种伏立康唑衍生物、其合成方法及一种伏立康唑免疫原、其制备方法及其应用
  申请人：苏州博源医疗科技有限公司

  公开号：CN109928958A

  公开（公告）日：2019-06-25

  本发明公开了一种伏立康唑衍生物、其合成方法及一种伏立康唑免疫原、其制备方法及其应用；以伏立康唑衍生物制得的抗伏立康唑特异性抗体特异性强、效价高，并且与常见的92种干扰物无任何交叉反应，因此能够体现出较高的准确性、精密度、灵敏度和特异性；伏立康唑免疫原的应用为将伏立康唑免疫原用于制备抗伏立康唑特异性抗体和将抗伏立康唑特异性抗体用于制备伏立康唑检测试剂，该检测试剂可以实现在全自动生化分析仪上对伏立康唑高通量、快速化的检测。
• Novel compositions magnetic particles covered with gem-bisphosphonate derivatives
  申请人：Port Marc

  公开号：US20100297025A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The invention relates to a composition comprising acid magnetic particles (p) based on an iron compound, the acid magnetic particles (p) being complexed by one or more gem-bisphosphonate compounds, of formula I: X-L-CH(PO 3 H 2 ) 2 (I) in which: L represents an organic group connecting the X group to the gem-bisphosphonate group —CH(PO 3 H 2 ) 2 ; X represents a chemical group capable of reacting with a biovector; all or some of the X groups of the particles optionally being coupled to a biovector. The invention relates also to a process for the preparation of the compositions and their use, in particular as contrast products for Magnetic Resonance Imaging (MRI).

  这项发明涉及一种包含基于铁化合物的酸性磁性颗粒（p）的组合物，所述酸性磁性颗粒（p）被一个或多个式I的双膦酸盐化合物络合： X-L-CH(PO3H2)2(I) 其中： L代表将X基团连接到双膦酸盐基团—CH(PO3H2)2的有机基团； X代表能够与生物载体发生反应的化学基团；颗粒的一个或多个X基团可选择地与生物载体偶联。 该发明还涉及一种制备所述组合物的方法及其用途，特别是作为磁共振成像（MRI）对比剂。
• ALBUMIN BINDING PROBES AND DRUG CONJUGATES THEREOF
  申请人：Shechter Yoram

  公开号：US20150202310A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present invention provides a long chain fatty acid (LCFA)-like albumin-binding probe/ligand containing no hydrolysable bond and having an enhanced associating affinity with human serum albumin, which upon conjugation with an amino- or mercapto-containing short-lived drug and administration of the conjugate, significantly prolongs the life time of said drug without substantially interfering with its pharmacological activity. The invention further provides conjugates of said probe with amino- or mercapto-containing drugs, as well as pharmaceutical compositions and uses thereof.

  本发明提供了一种长链脂肪酸（LCFA）类似的结合白蛋白探针/配体，不含可水解键，与人类血清白蛋白具有增强的结合亲和力，将其与含氨基或巯基的短寿药物结合并给药后，显著延长所述药物的寿命，且基本不干扰其药理活性。该发明还提供了所述探针与含氨基或巯基药物的结合物，以及其制剂组合和用途。
• 一种柔红霉素衍生物及其制备方法与柔红霉素检测试剂
  申请人：苏州博源医疗科技有限公司

  公开号：CN111018924B

  公开（公告）日：2022-12-27

  本发明公开了一种用于人体生物样本中柔红霉素含量检测的柔红霉素衍生物及其制备方法。使用该柔红霉素衍生物获得了3种高免疫原性的柔红霉素免疫原与相应的3种抗柔红霉素特异性抗体以及3种柔红霉素酶标偶联物，并制备出了3种灵敏度高、特异性强、检测效果好的柔红霉素免疫学检验试剂。本发明还提供了3种柔红霉素免疫检验试剂的制备方法及相应的使用方法。本发明提供的3种柔红霉素免疫检测方法操作方便、检测快速、结果准确、灵敏度高、特异性强，能够对人体血液样本中的柔红霉素含量进行定量检测。克服了现有技术中柔红霉素检测方法存在的操作复杂、自动化程度低等缺陷，能有效指导临床个体化合理用药。