tert-butyl 4-hydrazinobenzoate | 1097196-73-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 4-hydrazinobenzoate
• 英文别名: tert-butyl 4-hydrazinylbenzoate
• CAS: 1097196-73-0
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量: 208.26
• InChiKey: CFYQKJCGLKSMCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-hydrazinobenzoate 、 乙酰丙酮 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 6.0h， 以59.3 mg的产率得到tert-butyl 4-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  在低钯负载下肼和芳基卤化物与氢氧化物碱之间的交叉偶联，通过确定键合肼的脱质子化速率。

  摘要：

  这里报道了钯催化的肼与（杂）芳基氯化物和溴化物的 C-N 偶联，形成芳基肼，催化剂负载量低至 100 ppm 的 Pd 和 KOH 作为碱。机理研究揭示了两种催化剂静止状态：芳基钯 (II) 氢氧化物和芳基钯 (II) 氯化物。这些化合物存在于两个相互关联的催化循环中，并与肼和碱或肼单独反应生成产物。与二芳基肼相比，氢氧化物与肼形成芳基的选择性低于氯化物络合物，催化反应也是如此。相比之下，氯化物络合物的选择性与催化反应的选择性非常接近，表明芳基肼是从该络合物中衍生出来的。

  DOI：

  10.1002/anie.202011161
• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯甲酸叔丁酯 在 Brettphos palladacycle 、 sodium t-butanolate 、 肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.03h， 生成 tert-butyl 4-hydrazinobenzoate
  参考文献：
  名称：

  连续流动中轻快的Pd催化与肼的交叉偶联：在官能化杂环的合成中的应用

  摘要：

  最小化风险：描述了通过芳基氯与肼的CN交叉偶联合成芳基肼的方法。通过使用连续流动，减少了在过渡金属存在下使用肼的危害。另外，还开发了多步流动顺序以利用芳基肼中间体产生官能化的杂环。

  DOI：

  10.1002/anie.201208544

文献信息

• Mild and Rapid Pd-Catalyzed Cross-Coupling with Hydrazine in Continuous Flow: Application to the Synthesis of Functionalized Heterocycles
  作者：Andrew DeAngelis、Dong-Hui Wang、Stephen L. Buchwald

  DOI：10.1002/anie.201208544

  日期：2013.3.18

  CN cross‐coupling of aryl chlorides with hydrazine is described. Through the use of continuous flow, the hazards associated with the use of hydrazine in the presence of transition metals are decreased. In addition, multistep flow sequences have also been developed for the generation of functionalized heterocycles utilizing the arylhydrazine intermediates.

  最小化风险：描述了通过芳基氯与肼的CN交叉偶联合成芳基肼的方法。通过使用连续流动，减少了在过渡金属存在下使用肼的危害。另外，还开发了多步流动顺序以利用芳基肼中间体产生官能化的杂环。
• AMIDE COMPOUNDS
  申请人：Nozawa Eisuke

  公开号：US20110028463A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  [Problems] To provide a compound that is useful as an agent for treating chronic renal insufficiency or an agent for treating diabetic nephropathy. [Means for Solving Problems] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic action, and as a result, they have found that various amide derivatives having a carboxylic group or an equivalent thereof exhibit an excellent EP4 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor antagonistic action, it is useful as an agent for preventing and/or treating chronic renal insufficiency or diabetic nephropathy.

  【问题】提供一种可用作治疗慢性肾功能不全或糖尿病肾病的药物化合物。 【解决问题的方法】本发明者对具有EP4受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现具有羧酸基或其等效物的各种酰胺衍生物表现出优异的EP4受体拮抗作用，从而完成了本发明。由于本发明的化合物具有优异的EP4受体拮抗作用，因此可用作预防和/或治疗慢性肾功能不全或糖尿病肾病的药物。
• AMIDE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2172447A1

  公开（公告）日：2010-04-07

  [Problems] To provide a compound that is useful as an agent for treating chronic renal insufficiency or an agent for treating diabetic nephropathy. [Means for Solving Problems] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic action, and as a result, they have found that various amide derivatives having a carboxylic group or an equivalent thereof exhibit an excellent EP4 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor antagonistic action, it is useful as an agent for preventing and/or treating chronic renal insufficiency or diabetic nephropathy.

  [问题]提供一种可作为治疗慢性肾功能不全的药物或治疗糖尿病肾病的药物的化合物。 [解决问题的方法]本发明人对具有 EP4 受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现具有羧基或其等价物的各种酰胺衍生物具有优异的 EP4 受体拮抗作用，从而完成了本发明。 由于本发明的化合物具有优异的 EP4 受体拮抗作用，因此可用作预防和/或治疗慢性肾功能不全或糖尿病肾病的药物。
• Amide compounds and their use as PGE2 antagonists.
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2460787A1

  公开（公告）日：2012-06-06

  [Problems] To provide a compound that is useful as an agent for treating chronic renal insufficiency or an agent for treating diabetic nephropathy. [Means for Solving Problems] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic action, and as a result, they have found that various amide derivatives having a carboxylic group or an equivalent thereof exhibit an excellent EP4 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor antagonistic action, it is useful as an agent for preventing and/or treating chronic renal insufficiency or diabetic nephropathy.

  [问题]提供一种可作为治疗慢性肾功能不全的药物或治疗糖尿病肾病的药物的化合物。 [解决问题的方法]本发明人对具有 EP4 受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现具有羧基或其等价物的各种酰胺衍生物具有优异的 EP4 受体拮抗作用，从而完成了本发明。 由于本发明的化合物具有优异的 EP4 受体拮抗作用，因此可用作预防和/或治疗慢性肾功能不全或糖尿病肾病的药物。
• EP2172447
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——