6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)acetyl]-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine-11-one hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)acetyl]-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine-11-one hydrochloride
• 英文别名: UH-AH 37；6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)-acetyl]-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-one；(+)-6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)-acetyl]-11H-dibenzo[b,][1,4]diazepin-11-one；1-chloro-11-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)acetyl]-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepin-6-one
• 化学式: C₂₁H₂₂ClN₃O₂
• 分子量: 383.878
• InChiKey: UFJWXHOFKIGIAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)acetyl]-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine-11-one hydrochloride 、 L-酒石酸 生成 1-chloro-11-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)acetyl]-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepin-6-one;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-chloro-11-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)acetyl]-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepin-6-one;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid 生成 6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)acetyl]-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine-11-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Substituted dibenzodiazepinones
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US04447434A1

  公开（公告）日：1984-05-08

  The specification describes new substituted dibenzodiazepinones of formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or chlorine atom and R is (1-methyl-4-piperidinyl)methyl, (1-methyl-1,2,5,6-tetrahydro-4-pyridinyl)methyl,1-methyl-1,2,5,6-tetrahydr o-4-pyridinyl, (1-methyl-4-piperidinylidene)methyl,(2,3-dehydro-8-methyl-8-aza-bicyclo[3, 2,1]oct-3-yl)-methyl, (8-methyl-8-aza-bicyclo[3,2,1]oct-3-ylidene)-methyl or an endo-or exo-(8-methyl-8-azabicyclo[3,2,1]oct-3-yl)methyl each being optionally substituted by one or two methyls on the heterocyclic ring, and the nontoxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds of formula I have an antiulcerative effect and an inhibitory effect on the secretion of gastric substances having anticholinergic activity, such as dryness of the mouth and mydriasis.

  该规范描述了化学式##STR1##中的新替代二苯并二氮杂环酮，其中R.sub.1为氢或氯原子，R为(1-甲基-4-哌啶基)甲基、(1-甲基-1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)甲基、1-甲基-1,2,5,6-四氢-4-吡啶基、(1-甲基-4-哌啶基亚甲基)、(2,3-去氢-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基)-甲基、(8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基亚甲基)或内-或外-(8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基)甲基，每个甲基在杂环环上可以选择性地被一个或两个甲基替换，以及其非毒性、药学上可接受的酸加成盐，制备它们的过程以及含有这些化合物的制药组合物。化合物I具有抗溃疡作用和对胃分泌物的抑制作用，具有抗胆碱能活性，如口干和瞳孔散大。
• (+)-6-chloro-5,10-dihy
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US04668674A1

  公开（公告）日：1987-05-26

  There are described (+)-6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)-acetyl]-11H-dibenzo [b,e][1,4]diazepin-11-one, the isolation thereof from a mixture of enantiomers and its use as a pharmaceutical material. The compound is characterized by a powerful activity against ulcers of the gastro-intestinal tract.

  描述了(+)-6-氯-5,10-二氢-5-[(1-甲基-4-哌啶基)-乙酰基]-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂平-11-酮的化合物，以及从对映体混合物中分离该化合物，并将其用作制药材料。该化合物具有强大的抗胃肠道溃疡活性。
• Substituierte Dibenzodiazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0085892A1

  公开（公告）日：1983-08-17

  Beschrieben werden neue, substituierte Dibenzodiazepinone der allgemeinen Formel in der R1 ein Wasserstoff- oder Chloratom und R eine gegebenenfalls im heterocyclischen Ring durch eine oder zwei weitere Methylgruppen substituierte (1-Methyl-4-piperidinyllmethyl-. (1-Methyi-1,2,5,6-tetra- hydro-4-pyridinyl)methyl-, 1-Methyl-1,2,5,6-tetrahydro-4-pyridinyl-, (1-Methyl-4-piperidinyliden)methyl-, (2,3-Dehydro-8-methyl-8-aza-bicyclo[3,2,1]oct-3-yl)-methyl-, (8-Methyl-8-aza-bicyclo-[3,2,1]oct-3-yliden)-methyl-oder eine endo- oder exot8-Methyt-8-azabicyclo13,2,1)oct-3-yl)methyl-gruppe bedeuten und ihre physiologisch verträglichen Säureadditionsalze sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel. Die Verbindungen der Formel I besitzen antiulcerogene und magensäuresekretionshemmende Wirkungen ohne die sonst bei anticholinerg wirkenden Stoffen auftretenden Nebenwirkungen, wie Mundtrockenheit und Mydriasis.

  通式如下的新型取代二苯并二氮杂卓 中的 R1 是氢原子或氯原子，以及 R 是（1-甲基-4-哌啶基甲基-1-甲基-1,2,5,6-四氢-4-吡啶基）。(1-甲基-1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)甲基-、(1-甲基-4-哌啶亚基)甲基-、(2,3-脱氢-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基)甲基-、(8-甲基-8-氮杂双环-[3,2、(8-甲基-8-氮杂双环-[3,2,1]辛-3-亚基)-甲基或内或外8-甲基-8-氮杂双环13,2,1)辛-3-基)甲基和它们的生理耐受酸加成盐，以及它们的制备工艺和含有这些化合物的药物。 式 I 的化合物具有抗溃疡和抑制胃酸分泌的作用，而不会出现抗胆碱能物质的副作用，如口干和眼晕。
• (+)-6-Chlor-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)acetyl]-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-on, seine Isolierung und Verwendung als Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0214528A2

  公开（公告）日：1987-03-18

  Beschrieben wird das (+)-6-Chlor-5,l0-dihydro-5-[(l-methyl-­4-piperidinyl)-acetyl]-llH-dibenzo[b,e][l,4]-diazepin-ll-on, seine Isolierung aus einem Enantiomerengemisch und seine Verwendung als Arzneimittel. Die Verbindung zeichnet sich durch eine starke Wirkung gegen Ulcera des Magen-Darm-Traktes aus.

  介绍了(+)-6-氯-5,l0-二氢-5-[(l-甲基-4-哌啶基)-乙酰基]-llH-二苯并[b,e][l,4]-二氮杂卓-ll-酮、从对映体混合物中分离出该化合物以及将其用作药物的情况。 该化合物的特点是对胃肠道溃疡有很强的疗效。
• Mittel zur Behandlung von ischämischen Herzerkrankungen
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0316690A2

  公开（公告）日：1989-05-24

  6-Chlor-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)acetyl]-11H-­dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-on und die (+)-Form hiervon, des weiteren die physiologisch verträglichen Säureadditions­salze dieser Verbindungen eignen sich zur Behandlung von ischämischen Herzerkrankungen, z. B. von Angina pectoris verschiedener Genese.

  6-氯-5,10-二氢-5-[(1-甲基-4-哌啶基)乙酰基]-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-11-酮及其(+)-形式，以及这些化合物生理上可耐受的酸加成盐，适用于治疗缺血性心脏病，如各种原因引起的心绞痛。