4-(5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-YL)pyridin-2-YL)tetrahydro-2H-pyran-4-OL | 1537868-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-YL)pyridin-2-YL)tetrahydro-2H-pyran-4-OL
• 英文别名: 4-[5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-yl]oxan-4-ol
• CAS: 1537868-56-6
• 化学式: C₁₆H₂₄BNO₄
• 分子量: 305.182
• InChiKey: ZVICZMYFFGWXHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.38
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  60.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-iodo-2-methyl-8-morpholin-4-yl-imidazo[1,2-a]pyrazine 、 4-(5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-YL)pyridin-2-YL)tetrahydro-2H-pyran-4-OL 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以44%的产率得到4-[5-(2-methyl-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)pyridin-2-yl]tetrahydro-2H-pyran-4-ol
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 ENZYME

  摘要：

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪和咪唑并[1,2-a]-吡嗪衍生物，这些衍生物是磷酸二酯酶10酶（PDE10）的抑制剂，可能用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。

  公开号：

  US20150203498A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 正丁基锂 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 4-(5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-YL)pyridin-2-YL)tetrahydro-2H-pyran-4-OL
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 ENZYME

  摘要：

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪和咪唑并[1,2-a]-吡嗪衍生物，这些衍生物是磷酸二酯酶10酶（PDE10）的抑制剂，可能用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。

  公开号：

  US20150203498A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 ENZYME<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ENZYME PHOSPHODIESTÉRASE 10
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2014009305A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The present invention relates to novel imidazo[1,2-b]pyridazine and imidazo[1,2-a]-pyrazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which may be useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪和咪唑并[1,2-a]-吡嗪衍生物，它们是磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，可能对涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱的治疗或预防有用。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物和组合物的工艺，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。
• INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 ENZYME
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20150203498A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present invention relates to novel imidazo[1,2-b]pyridazine and imidazo[1,2-a]-pyrazine derivatives which are inhibitors of the phosphodiesterase 10 enzyme (PDE10) and which may be useful for the treatment or prevention of neurological, psychiatric and metabolic disorders in which the PDE10 enzyme is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of neurological, psychiatric and metabolic disorders and diseases.

  本发明涉及新型咪唑并[1,2-b]吡啶嗪和咪唑并[1,2-a]-吡嗪衍生物，这些衍生物是磷酸二酯酶10酶（PDE10）的抑制剂，可能用于治疗或预防涉及PDE10酶的神经、精神和代谢紊乱。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗神经、精神和代谢紊乱和疾病。