3-(3-fluoro-4-(6-((1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)amino)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one | 1428960-90-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-(3-fluoro-4-(6-((1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)amino)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one
• 英文别名: 3-[3-fluoro-4-[6-[[1-(methoxymethyl)triazol-4-yl]amino]pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 1428960-90-0
• 化学式: C₁₉H₁₉FN₆O₄
• 分子量: 414.396
• InChiKey: VQUOOXNDVDCEGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3-fluoro-4-(6-((1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)amino)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以70 mg的产率得到3-(4-(6-((1H-1,2,3-triazol-4-yl)amino)pyridin-3-yl)-3-fluorophenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS

  摘要：

  本发明涉及一种由一般式(I)所示的取代的双芳基杂环氧唑啉酮抗菌剂，其药学上可接受的盐，其异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。

  公开号：

  US20140235584A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-N-(1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridine-2-amine 、 3-(3-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one 在 palladium bis[bis(diphenylphosphino)ferrocene] dichloride 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 3-(3-fluoro-4-(6-((1-(methoxymethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)amino)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS

  摘要：

  本发明涉及一种由一般式(I)所示的取代的双芳基杂环氧唑啉酮抗菌剂，其药学上可接受的盐，其异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。

  公开号：

  US20140235584A1

文献信息

• FUSED RING-CONTAINING OXAZOLIDINONES ANTIBIOTICS
  申请人：XUANZHU PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20140243288A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention relates to a fused ring-containing oxazolidinone compound shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof and a stereoisomer thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, B and C are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound for the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及一种含有融合环氧唑啉酮化合物的一般式(I)所示的化合物，其药学上可接受的盐及其立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B和C如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物用于制造治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。
• BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：US20140235584A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The present invention relates to a biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterials shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer or a prodrug thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A and B are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及一种由一般式(I)所示的取代的双芳基杂环氧唑啉酮抗菌剂，其药学上可接受的盐，其异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。
• (METH)ACRYLOYL-TERMINATED POLYISOBUTYLENE POLYMER, METHOD FOR PRODUCING THE SAME, AND ACTIVE ENERGY RAY-CURABLE COMPOSITION
  申请人：KANEKA CORPORATION

  公开号：US20140243444A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The purpose of the present invention is to provide a polymer having a low halogen atom content remaining in the polymer, a simple production method thereof, an active energy ray-curable composition that can be rapidly cured by an irradiation of a small amount of light, and a cured product thereof. These purpose can be achieved by an active energy ray-curable composition, including a polyisobutylene polymer (A) represented by the following general formula (1) (wherein R 1 represents a monovalent or polyvalent aromatic hydrocarbon group, or a monovalent or a polyvalent aliphatic hydrocarbon group; A represents a polyisobutylene polymer; R 2 represents a divalent saturated hydrocarbon group having 2-6 carbon atoms, which contains no hetero atoms; R 3 and R 4 each represent hydrogen, a monovalent hydrocarbon group having 1-20 carbon atoms, or an alkoxy group having 1-20 carbon atoms; R 5 represents hydrogen or a methyl group; and n denotes a natural number), and an active energy ray polymerization initiator (B).

  本发明的目的是提供一种聚合物，其聚合物中保留有较低的卤素原子含量，以及其简单的生产方法，一种能够通过少量光辐照快速固化的活性能量射线固化组合物以及其固化产物。这些目的可以通过一种活性能量射线固化组合物来实现，包括以下通式（1）所表示的聚异丁烯聚合物（A）（其中R1表示单价或多价芳香烃基或单价或多价脂肪烃基；A表示聚异丁烯聚合物；R2表示含有2-6个碳原子的二价饱和碳氢基团，不含杂原子；R3和R4分别表示氢、具有1-20个碳原子的单价碳氢基团或具有1-20个碳原子的烷氧基；R5表示氢或甲基基团；n表示自然数），以及活性能量射线聚合引发剂（B）。
• Biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterial agents
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：US09359344B2

  公开（公告）日：2016-06-07

  The present invention relates to a biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterials shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer or a prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A and B are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及一种通式（I）所示的取代的双芳基杂环氧唑啉类抗菌剂，其药学上可接受的盐、异构体或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，以及包含该化合物的药物组合物和药物制剂，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和治疗和/或预防传染病的用途。
• BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINON ANTIBACTERIAL DRUG
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2762479A1

  公开（公告）日：2014-08-06

  The present invention relates to a biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterials shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer or a prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A and B are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及通式(I)所示的双芳基杂环取代的噁唑烷酮类抗菌剂、其药学上可接受的盐、异构体或原药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明进一步涉及制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物和药物制剂，以及该化合物在制造治疗和/或预防传染性疾病的药物中的用途和治疗和/或预防传染性疾病的用途。