N-(3-氟吡啶-4-基)-3-甲基-N-丙基-吲哚-1-胺 | 119229-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: N-(3-氟吡啶-4-基)-3-甲基-N-丙基-吲哚-1-胺
• 英文名称: Nerispirdine
• 英文别名: N-(3-fluoro-4-pyridinyl)-N-propyl-3-methyl-1H-indol-1-amine；N-(3-Fluoro-4-pyridinyl)-3-methyl-N-propyl-1H-indol-1-amine；N-(3-fluoro-4-pyridinyl)-N-propyl-3-methyl-1H-indole-1-amine；N-(3-fluoropyridin-4-yl)-3-methyl-N-propylindol-1-amine
• CAS: 119229-65-1
• 化学式: C₁₇H₁₈FN₃
• 分子量: 283.348
• InChiKey: BTDHTARYCBHHPJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  408.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.14±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  21.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-氟吡啶-4-基)-3-甲基-N-丙基-吲哚-1-胺 生成 Nerispirdine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Use of N-(pyridinyl)-1H-indol-1-amines for the treatment of

  摘要：

  公开了一种缓解强迫症障碍的方法，包括给予公式化合物的有效量。 ##STR1## 其中m为1或2; R为H、卤素、低烷基、低烷氧基、芳基低烷氧基、羟基、硝基、氨基、低烷基氨基或二低烷基氨基; R.sub.1为H或低烷基; R.sub.2为H或低烷基; R.sub.3为H、卤素或低烷基。

  公开号：

  US05356910A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-fluoro-4-pyridinyl)-3-methyl-1H-indol-1-amine 生成 N-(3-氟吡啶-4-基)-3-甲基-N-丙基-吲哚-1-胺
  参考文献：
  名称：

  Use of N-(pyridinyl)-1H-indol-1-amines for the treatment of

  摘要：

  公开了一种缓解强迫症障碍的方法，包括给予公式化合物的有效量。 ##STR1## 其中m为1或2; R为H、卤素、低烷基、低烷氧基、芳基低烷氧基、羟基、硝基、氨基、低烷基氨基或二低烷基氨基; R.sub.1为H或低烷基; R.sub.2为H或低烷基; R.sub.3为H、卤素或低烷基。

  公开号：

  US05356910A1

文献信息

• Crystal Form of Besipirdine Chlorhydrate, Process Preparation and Use Thereof
  申请人：Bienayme Hugues

  公开号：US20090048304A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  Crystal form of besipirdine chlorhydrate (Form I) corresponding to the Formula (A) below: the aforementioned form being characterized at least by one of the following physico-chemical properties: a) In FTIR, it displays at least the following absorption bands of the infrared spectrum: 778, 1198, 1121, but not the following absorption bands of the infrared spectrum: 3395, 1583, 732, the aforementioned bands being expressed in cm −1 at ±5 cm −1 ; b) In PXRD, it shows at least the following reflections, which are the most intense ones but whose intensity hereafter is given for information only: Formula (II) c) In DSC, it displays at least an endothermic peak at 187.3±2.0° C. using 5° C./min scanning conditions, and a fusion enthalpy ΔH of 130.4±2.0 J/g. The invention also relates to the processes used for the preparation of form I as well as its applications in urology.

  Besipirdine chlorhydrate的晶体形态（I型）对应于下面的公式（A）：上述形式至少具有以下物理化学特性之一：a）在FTIR中，它显示出红外光谱的至少以下吸收带：778、1198、1121，但不包括以下吸收带：3395、1583、732，上述带子以±5 cm-1表达；b）在PXRD中，它至少显示出以下反射，这些反射是最强烈的，但其强度仅供参考：公式（II）c）在DSC中，它至少显示出一个在187.3±2.0℃下的吸热峰，使用5℃/min扫描条件，并具有130.4±2.0 J/g的熔融焓ΔH。本发明还涉及用于制备I型的过程以及其在泌尿学中的应用。
• [EN] USE OFF UNSUBSTITUTED AND SUBSTITUTED N-(PYRROL-1-YL)PYRIDINAMINES AS ANTICONVULSANT AGENTS<br/>[FR] UTILISATION DE N-(PYRROL-1-YL)PYRIDINAMINES SUBSTITUEES ET NON SUBSTITUEES EN TANT QU'AGENTS ANTICONVULSIVANTS
  申请人：HOECHST MARION ROUSSEL, INC.

  公开号：WO1997004777A1

  公开（公告）日：1997-02-13

  (EN) This invention relates to a method of treating a patient in need of relief from convulsions which comprises administering to such a patient a convulsion-alleviating amount of a compound of formula (I), wherein R, R1, R2, R3, R4, m and n are as defined within.(FR) Procédé de traitement d'un patient souffrant de convulsions, qui consiste à administrer à ce patient une quantité suffisante pour atténuer les convulsions d'un composé de formule (I) dans laquelle R, R1, R2, R3, R4, m et n sont tels que définis dans le descriptif.

  该发明涉及一种治疗需要缓解抽搐症状的患者的方法，包括向该患者施用公式（I）化合物的缓解抽搐的剂量，其中R、R1、R2、R3、R4、m和n如描述中所定义。(翻译结果)
• Process for the preparation of N-amino substituted heterocyclic compounds
  申请人：Weiberth Franz

  公开号：US20050101654A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  An improved process for the preparation of N-amino nitrogen heterocyclic compounds is disclosed and claimed. In an embodiment of this invention, a compound of the formula (VI) is prepared starting from the corresponding indole derivative by way of N-amination and subsequently forming an hydrazone by the reaction with a keto compound in a single step. Further reduction of the hydrazone and subsequent coupling with a pyridine compound affords the compound of formula VI or a suitable salt thereof.

  本发明揭示并要求一种改进的制备N-氨基氮杂环化合物的工艺。在本发明的一种实施例中，通过N-氨化和随后与酮化合物反应形成一个肼酮的方式，从相应的吲哚衍生物制备公式（VI）的化合物。肼酮的进一步还原和随后与吡啶化合物偶联，得到公式VI的化合物或其适当的盐。
• Tiefziehfähige Folie, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung derselben
  申请人：ALKOR GMBH KUNSTSTOFFE

  公开号：EP0630746A2

  公开（公告）日：1994-12-28

  Die vorliegende Erfindung betrifft eine tiefziehfähige Folie in Form einer Verbundfolie, die eine Oberfolie mit bestimmten Gewichtsmengen a) mindestens eines vernetzten PP-EPDM und b) eines unvernetzten Propylen-Block-Copolymerisates oder heterophasigen Propylen-Block-Polymerisates enthält, wobei b) zu 15 bis 1 Gew.-% durch die gleichen Gewichtsmengen eines reaktive Gruppen enthaltenden Polymeren und/oder Ionomeren c) ersetzt ist. Die Erfindung betrifft weiterhin das Verfahren zu Herstellung der Verbundfolie und deren Verwendung. Die Unterfolie oder Unterfolien enthält bestimmte Gewichtsmengen d) mindestens eines teilweise vernetzten EPDM, e) eines Propylenhomo-, -copolymerisates oder -pfropfpolymerisates, f) mindestens eines reaktive Gruppen enthaltenden Polymeren und/oder Ionomeren, g) mindestens eines reaktive Gruppen enthaltendes polymeres Vernetzungsmittel.

  本发明涉及一种复合膜形式的可热成型薄膜，它包含一层顶膜，顶膜按重量计含有特定量的 a) 至少一种交联 PP-EPDM 和 b) 非交联丙烯嵌段共聚物或杂交丙烯嵌段聚合物，b)按重量计被 15%至 1%的含活性基团的聚合物和/或离聚物 c)所取代。本发明还涉及复合膜的生产工艺及其用途。 按重量计，底膜中含有一定量的 d) 至少一种部分交联的三元乙丙橡胶，e) 丙烯均聚物、共聚物或接枝聚合物，f) 至少一种含活性基团的聚合物和/或离聚物，g) 至少一种含活性基团的聚合物交联剂。
• Method of treating cognitive impairment
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2138176A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  The present invention provides a compound of formula I wherein m is 0, 1 or 2; n is 0, 1 or 2; p is 0 or 1; each R is independently hydrogen, halogen, trifluoromethyl, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, benzyloxy, hydroxy, nitro or amino; each R1 is independently hydrogen, C1-C6alkyl, C1-C6alkenyl, C1-C6alkanoyl, halogen, cyano, -C(O)C1-C6alkyl, -C1-C6alkyleneCN, -C1-C6alkyleneNR'R" wherein R' and R" are each independently hydrogen or C1-C6alkyl, -C1-C6alkyleneOC(O)C1-C6alkyl, or -CH(OH)R4 wherein R4 is hydrogen or C1-C6alkyl; R2 is hydrogen, C1-C6alkyl optionally substituted with halogen, hydroxy or benzyloxy, C1-C6alkenyl, C1-C6alkynyl, -CO2C1-C6alkyl, or -R5-NR' R" wherein R5 is C1-C6alkylene, C1-C6alkenylene or C1-C6alkynylene and R' and R" are each independently hydrogen, C1-C6alkyl or alternatively the group -NR'R" as a whole is 1-pyrrolidinyl; and R3 is hydrogen, nitro, amino, halogen, C1-C6alkoxy, hydroxy or C1-C6alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the improvement of cognitive impairment in a human.

  本发明提供了一种式 I 的化合物 其中 m为0、1或2 n 为 0、1 或 2 p 是 0 或 1； 每个 R 独立地是氢、卤素、三氟甲基、C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基、苄氧基、羟基、硝基或氨基； 每个 R1 独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6烷氧基、苄氧基、羟基、硝基或氨基 C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6烷酰基、卤素、氰基、-C(O)C1-C6烷基、-C1-C6烷基CN、-C1-C6烷基 NR'R" 其中 R' 和 R" 各自独立地为氢或 C1-C6烷基、-C1-C6烷基OC(O)C1-C6烷基或 -CH(OH)R4 其中 R4 为氢或 C1-C6烷基； R2 是氢、任选被卤素、羟基或苄氧基取代的 C1-C6 烷基、C1-C6 烯基、C1-C6炔基、 -CO2C1-C6烷基，或-R5-NR' R" 其中 R5 是 C1-C6烯烃、C1-C6 烯烃或 C1-C6炔烃，R' 和 R" 各自独立地是氢、C1-C6烷基，或者基团 -NR'R" 整体上是 1-吡咯烷基；以及 R3 是氢、硝基、氨基、卤素、C1-C6 烷氧基、羟基或 C1-C6烷基、 或其药学上可接受的盐、 用于改善人类的认知障碍。