4-(pyridin-2-yl)morpholin-3-one | 857263-95-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-(pyridin-2-yl)morpholin-3-one
• 英文别名: 4-Pyridin-2-ylmorpholin-3-one
• CAS: 857263-95-7
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₂
• 分子量: 178.191
• InChiKey: BSIULDYGNKURQY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-吗啉基吡啶 在 sodium chlorite 、 二氧化碳 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以85.4 %的产率得到4-(pyridin-2-yl)morpholin-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD FOR SYNTHESIZING LACTAM COMPOUNDS
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA SYNTHÈSE DE COMPOSÉS LACTAMES

  摘要：

  本发明提供了一种新的合成内酰胺化合物的方法，其特征在于该方法使用次氯酸钠作为氧化剂，并在二氧化碳的催化下，将环状胺化合物氧化为内酰胺化合物。本发明提供的合成方法具有绿色、高效、反应条件温和、产率高、纯度高、方便操作和易于工业化等特点。

  公开号：

  WO2022218348A1

文献信息

• Practical Catalytic Cleavage of C(sp ³ )−C(sp ³ ) Bonds in Amines
  作者：Wu Li、Weiping Liu、David K. Leonard、Jabor Rabeah、Kathrin Junge、Angelika Brückner、Matthias Beller

  DOI：10.1002/anie.201903019

  日期：2019.7.29

  The selective cleavage of thermodynamically stable C(sp3)−C(sp3) single bonds is rare compared to their ubiquitous formation. Herein, we describe a general methodology for such transformations using homogeneous copper‐based catalysts in the presence of air. The utility of this novel methodology is demonstrated for Cα−Cβ bond scission in >70 amines with excellent functional group tolerance. This transformation

  与它们普遍存在的形成相比，热力学稳定的C（sp 3）-C（sp 3）单键的选择性裂解是罕见的。本文中，我们描述了在空气存在下使用均相铜基催化剂进行此类转化的一般方法。这种新颖的方法的效用证明对C α -C β在> 70度胺具有优良的官能团耐受性键断裂。该转化建立了叔胺作为酰胺的一般合成子，并为其在例如天然产物和生物活性分子中的可扩展功能化提供了宝贵的可能性。
• [EN] QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLIN-2-ONE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2017121444A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  Compounds of the formula (I) in which X1, X2, X3, X4, R1, R2, R3, Q and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of c-Kit kinase, and can be employed for the treatment of cancer.

  式(I)中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、Q和Y的含义如权利要求书中所示，是c-Kit激酶的抑制剂，可用于癌症的治疗。
• A Facile Oxidation of Tertiary Amines to Lactams by Using Sodium Chlorite: Process Improvement by Precise pH Adjustment with CO2
  作者：Changhu Chu、Chaoyang Liu、Haozhou Sun、Cheng Qin、Tiannuo Yang、Wenxian Zhang、Yuan Zhou、Yani Li、Zheng Robert Jia

  DOI：10.1055/s-0040-1719920

  日期：2022.6

  By using cheap and innocuous sodium chlorite, a series of tertiary amines have been oxidized to the corresponding lactams with good selectivity and high yield. In this method, neither transition-metal catalyst nor oxidant was used. In the oxidation step, the pH of the sodium chlorite was precisely adjusted to pH around 6 using CO2, such pH is a compromise between oxidative properties, chemical stability

  通过使用廉价、无害的亚氯酸钠，一系列叔胺被氧化成相应的内酰胺，具有良好的选择性和高收率。在该方法中，既不使用过渡金属催化剂，也不使用氧化剂。在氧化步骤中，使用 CO 2将亚氯酸钠的 pH 值精确调节到 6 左右，这样的 pH 值是氧化特性、化学稳定性和不需要的沉淀之间的折衷。此外，缓冲盐不是必需的，这使得这种氧化反应可以在安全和环境友好的条件下进行。
• Aralkyl and aralkylidene heterocyclic lactam and imides
  申请人：Howard R. Harry

  公开号：US20050227980A1

  公开（公告）日：2005-10-13

  The present invention relates to compounds of the formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , X, Y and the dashed line are as defined in the specification, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use as psychotherapeutic agents.

  本发明涉及公式I中的化合物，其中R1，R2，R3，X，Y和虚线如规范中所定义，以及其制备的中间体，含有它们的制药组合物以及作为心理治疗药物的医药用途。