N-(5-氟-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-基)-2-羟基-乙酰胺 | 945379-40-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: N-(5-氟-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-基)-2-羟基-乙酰胺
• 英文名称: N-(5-fluoro-2-oxo-1,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-2-hydroxy-acetamide
• 英文别名: N-(5-fluoro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-2-hydroxy-acetamide；N-(5-Fluoro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-2-hydroxyacetamide；N-(5-fluoro-2-oxo-1,3-dihydroindol-6-yl)-2-hydroxyacetamide
• CAS: 945379-40-8
• 化学式: C₁₀H₉FN₂O₃
• 分子量: 224.191
• InChiKey: ODJZIOGSVANKOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-oxo-3-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carbaldehyde 、 N-(5-氟-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-基)-2-羟基-乙酰胺 在 N-[5-fluoro-2-oxo-3-(4-oxo-3-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-ylmethylene)-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl]-2-hydroxy-acetamide 作用下， 以to give N-[5-fluoro-2-oxo-3-(4-oxo-3-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-ylmethylene)-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl]-2-hydroxy-acetamide (39 mg, 92%) as a red solid的产率得到N-[5-fluoro-2-oxo-3-(4-oxo-3-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-ylmethylene)-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl]-2-hydroxy-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolo [3,2-c] pyridine-4-one 2-indolinone protein kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8X、Y和在说明书中有所说明。还公开了含有上述化合物的制药组合物，其制备方法和药物用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂。公式(I)。

  公开号：

  US08012966B2
• 作为产物：
  描述：

  acetic acid (5-fluoro-2-oxo-1,3-dihydro-1H-indol-6-ylcarbamoyl)-methyl ester 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以93.8%的产率得到N-(5-氟-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-基)-2-羟基-乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  PYRROLO-NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIES,THE PREPARATION AND THE PHARMCETICAL USE THEEOF

  摘要：

  该发明提供了由式(I)表示的新的吡咯基氮杂环衍生物或其盐，其制备方法，含有这种衍生物的药物组合物以及将这种衍生物用作治疗剂，特别是蛋白激酶抑制剂的用途，其中式(I)中的每个取代基与描述中定义的相同。

  公开号：

  US20100075952A1
• 作为试剂：
  描述：

  acetic acid (5-fluoro-2-oxo-1,3-dihydro-1H-indol-6-ylcarbamoyl)-methyl ester 、 水 、 sodium hydroxide 在 水 、 N-(5-氟-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-基)-2-羟基-乙酰胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to obtain the title compound N-(5-fluoro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-2-hydroxy-acetamide 27b (46 mg, yield 93.8%) as a gray solid的产率得到N-(5-氟-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-基)-2-羟基-乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  PYRROLO-NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIES,THE PREPARATION AND THE PHARMCETICAL USE THEEOF

  摘要：

  本发明提供了新的吡咯-含氮杂环衍生物，其由式(I)或其盐所代表，其制备方法，含有这种衍生物的制药组合物以及这种衍生物作为治疗剂的用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂。在式(I)中，每个取代基的定义如描述中所述。

  公开号：

  US20100075952A1

文献信息

• Pyrrolo [3,2-C] Pyridine-4-One 2-Indolinone Protein Kinase Inhibitors
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20100004239A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The present invention relates to pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one 2-indolinone compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 X, Y and have the meaning cited in the specification. Also disclosed are the pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds, methods for the preparation and pharmaceutical use thereof, particularly as protein kinase inhibitors. Formula (I).

  本发明涉及Formula(I)中的吡咯[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物及其在药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8X、Y等在说明书中有所描述。还披露了含有上述化合物的药物组合物、其制备方法和药用方法，特别是作为蛋白激酶抑制剂。Formula(I)。
• 2-(2-OXOINDOLINE-3-YLIDENE)METHYL-5-(2-HYDROXY-3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-6,7-DIHYDRO-1H-PYRROL[3,2-C]PYRIDINE-4(5H)-ONE COMPOUNDS AND USE AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20100160317A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one-2-indolinone compounds, especially 2-(2-oxoindoline-3-ylidene)methyl-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-yl-propyl)-6,7-dihydro-1H-pyrrol[3,2-c]pyridine-4(5H)-one compounds. Their preparation and pharmaceutical composition, and pharmaceutical use as protein kinase inhibitors.

  吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮-2-吲哚酮化合物，特别是2-(2-氧基吲哚-3-基亚甲基)-5-(2-羟基-3-吗啉-4-基丙基)-6,7-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮化合物。它们的制备和制药组合物，以及作为蛋白激酶抑制剂的制药用途。
• PYRROLO [3,2-C] PYRIDINE-4-ONE 2-INDOLINONE PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：TANG Peng Cho

  公开号：US20120058107A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The present invention relates to pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one 2-indolinone compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 X, Y and have the meaning cited in the specification. Also disclosed are the pharmaceutical compositions containing the foregoing compounds, methods for the preparation and pharmaceutical use thereof, particularly as protein kinase inhibitors. Formula (I).

  本发明涉及公式(I)中的吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮2-吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y具有规范中所述的含义。还公开了含有上述化合物的制药组合物、其制备方法和药物用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂。公式(I)。
• 2-(2-oxoindoline-3-ylidene)methyl-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-yl-propyl)-6,7-dihydro-1H-pyrrol[3,2-C]pyridine-4(5H)-one compounds and use as protein kinase inhibitors
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：US08299069B2

  公开（公告）日：2012-10-30

  Pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one-2-indolinone compounds, especially 2-(2-oxoindoline-3-ylidene)methyl-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-yl-propyl)-6,7-dihydro-1H-pyrrol[3,2-c]pyridine-4(5H)-one compounds. Their preparation and pharmaceutical composition, and pharmaceutical use as protein kinase inhibitors.

  Pyrrolo[3,2-c]pyridine-4-one-2-indolinone化合物，特别是2-(2-氧代吲哚-3-基亚甲基)-5-(2-羟基-3-吗啡啶-4-基-丙基)-6,7-二氢-1H-吡咯[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮化合物。它们的制备方法和制药组合物，以及作为蛋白激酶抑制剂的制药用途。
• Pyrrolo-nitrogenous heterocyclic derivatives, the preparation and the pharmaceutical use thereof
  申请人：Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US08329682B2

  公开（公告）日：2012-12-11

  The invention provides new pyrrolo-nitrogenous heterocyclic derivatives represented by formula (I) or their salts, the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing such derivatives and the use of such derivatives as therapeutic agents, especially as protein kinase inhibitors, wherein each substituent in formula (I) is same as defined in the description.

  该发明提供了由式（I）表示的新的吡咯-含氮杂环衍生物或其盐，其制备方法，含有这种衍生物的药物组合物以及将这种衍生物用作治疗剂，特别是作为蛋白激酶抑制剂的用途，其中式（I）中的每个取代基与描述中定义的相同。