4-ethoxypyridin-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-ethoxypyridin-2-ol
• 英文别名: 4-ethoxy-1H-pyridin-2-one
• 化学式: C₇H₉NO₂
• mdl: MFCD01646186
• 分子量: 139.154
• InChiKey: BBHMRJVDQITBGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-ethoxypyridin-2-ol 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以23.9%的产率得到4-ethoxy-5-iodopyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS REARRANGED DURING TRANSFECTION (RET) INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RÉARRANGÉE AU COURS DE LA TRANSFECTION (RET)

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，这些化合物是重排转位过程中的抑制剂（RET）激酶，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或结合使用，用于规范胃肠敏感性、蠕动和/或分泌以及/或腹部紊乱或疾病和/或与RET功能障碍相关的疾病或调节RET活性可能具有治疗益处的治疗，包括但不限于所有分类的肠易激综合征（IBS），包括以腹泻为主、以便秘为主或交替排便模式、功能性腹胀、功能性便秘、功能性腹泻、未特指的功能性肠道障碍、功能性腹痛综合征、慢性特发性便秘、功能性食管障碍、功能性胃十二指肠障碍、功能性肛门疼痛、炎症性肠病、非小细胞肺癌、肝细胞癌、结肠癌、髓样甲状腺癌、滤泡性甲状腺癌、间变性甲状腺癌、乳头状甲状腺癌、脑肿瘤、腹腔癌、实体肿瘤、其他肺癌、头颈癌、神经胶质瘤、神经母细胞瘤、冯·希普-林道氏综合征和肾肿瘤、乳腺癌、输卵管癌、卵巢癌、移行细胞癌、前列腺癌、食管和食管胃交界处癌症、胆道癌、腺癌，以及任何具有增加RET激酶活性的恶性肿瘤。

  公开号：

  WO2016037578A1
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基吡啶-N-氧化物 在 乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 4-ethoxypyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS REARRANGED DURING TRANSFECTION (RET) INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RÉARRANGÉE AU COURS DE LA TRANSFECTION (RET)

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，这些化合物是重排转位过程中的抑制剂（RET）激酶，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或结合使用，用于规范胃肠敏感性、蠕动和/或分泌以及/或腹部紊乱或疾病和/或与RET功能障碍相关的疾病或调节RET活性可能具有治疗益处的治疗，包括但不限于所有分类的肠易激综合征（IBS），包括以腹泻为主、以便秘为主或交替排便模式、功能性腹胀、功能性便秘、功能性腹泻、未特指的功能性肠道障碍、功能性腹痛综合征、慢性特发性便秘、功能性食管障碍、功能性胃十二指肠障碍、功能性肛门疼痛、炎症性肠病、非小细胞肺癌、肝细胞癌、结肠癌、髓样甲状腺癌、滤泡性甲状腺癌、间变性甲状腺癌、乳头状甲状腺癌、脑肿瘤、腹腔癌、实体肿瘤、其他肺癌、头颈癌、神经胶质瘤、神经母细胞瘤、冯·希普-林道氏综合征和肾肿瘤、乳腺癌、输卵管癌、卵巢癌、移行细胞癌、前列腺癌、食管和食管胃交界处癌症、胆道癌、腺癌，以及任何具有增加RET激酶活性的恶性肿瘤。

  公开号：

  WO2016037578A1

文献信息

• [EN] PYRIDINE DERIVATIVES AS REARRANGED DURING TRANSFECTION (RET) KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RÉARRANGÉE AU COURS DE LA TRANSFECTION (RET)
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2014141187A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of the Rearranged during Transfection (RET) kinase, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy, alone or in combination, for the normalization of gastrointestinal sensitivity, motility and/or secretion and/or abdominal disorders or diseases and/or treatment related to diseases related to RET dysfunction or where modulation of RET activity may have therapeutic benefit including but not limited to all classifications of irritable bowel syndrome (IBS) including diarrhea-predominant, constipation-predominant or alternating stool pattern, functional bloating, functional constipation, functional diarrhea, unspecified functional bowel disorder, functional abdominal pain syndrome, chronic idiopathic constipation, functional esophageal disorders, functional gastroduodenal disorders, functional anorectal pain, inflammatory bowel disease, proliferative diseases such as non-small cell lung cancer, hepatocellular carcinoma, colorectal cancer, medullary thyroid cancer, follicular thyroid cancer, anaplastic thyroid cancer, papillary thyroid cancer, brain tumors, peritoneal cavity cancer, solid tumors, other lung cancer, head and neck cancer, gliomas, neuroblastomas, Von Hippel-Lindau Syndrome and kidney tumors, breast cancer, fallopian tube cancer, ovarian cancer, transitional cell cancer, prostate cancer, cancer of the esophagus and gastroesophageal junction, biliary cancer, adenocarcinoma, and any malignancy with increased RET kinase activity.

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是重排基因转位（RET）激酶的抑制剂，包括含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或结合使用，用于规范胃肠敏感性、蠕动和/或分泌以及/或腹部紊乱或疾病的治疗，或与与RET功能障碍相关的疾病相关的治疗，或者调节RET活性可能具有治疗益处的治疗，包括但不限于所有分类的肠易激综合征（IBS），包括以腹泻为主、以便秘为主或交替排便模式、功能性腹胀、功能性便秘、功能性腹泻、未特指的功能性肠道障碍、功能性腹痛综合征、慢性特发性便秘、功能性食管障碍、功能性胃十二指肠障碍、功能性肛门疼痛、炎症性肠病、非小细胞肺癌、肝细胞癌、结肠癌、髓样甲状腺癌、滤泡性甲状腺癌、间变性甲状腺癌、乳头状甲状腺癌、脑肿瘤、腹腔癌、实体肿瘤、其他肺癌、头颈癌、神经胶质瘤、神经母细胞瘤、冯·希普-林道综合征和肾肿瘤、乳腺癌、输卵管癌、卵巢癌、移行细胞癌、前列腺癌、食管和胃食管交界处癌症、胆道癌、腺癌，以及任何具有增加RET激酶活性的恶性肿瘤。
• Synthesis and antihypertensive activity of 4-(1,2-dihydro-2-oxo-1-pyridyl)-2H-1-benzopyrans and related compounds, new potassium channel activators
  作者：Rolf Bergmann、Rolf Gericke

  DOI：10.1021/jm00164a005

  日期：1990.2

  other heterocycles such as 4-pyridone, pyrimidone, pyridazinone, pyrazinone, and 1,4-butanesultam, the activity is maintained. The removal of the 3-hydroxy function (----17a) does not significantly reduce the activity. The elimination of water from the chromanols leads to the formation of the chromenes, which are among the most potent antihypertensives known. The influence of diverse substituents, in

  描述了4-（1,2-二氢-2-氧代-1-吡啶基）-2H-1-苯并吡喃-3-醇的合成和降压活性。未取代的吡啶酮加合物铅化合物7e具有高活性，吡啶酮环上的取代基导致活性降低。为了获得最佳活性，必须在C-6位上强烈吸电子的取代基。当2-吡啶酮环被其他杂环如4-吡啶酮，嘧啶酮，哒嗪酮，吡嗪酮和1,4-丁烷磺胺取代时，活性得以维持。3-羟基官能团（---- 17a）的去除不会显着降低活性。从苯并二氢吡喃醇中除去水会导致苯并二氢吡喃酮的形成，这是已知最有效的降压药之一。各种取代基，尤其是杂环C-6取代基的影响，以4-（2-氧代-1-吡咯烷基）色满-3-醇系列进行了研究。铬醇在3-羟基处被短链酸酯化，保持其活性。色烯双键的环氧化也产生活性化合物。环氧化物22的重排产生3-酮化合物23和烯醇衍生物25。酮23a的还原产生顺式-苯并二氢吡喃醇7ab及其反式异构体7e。在自发性高血压大鼠中以1 mg / kg
• Pyridone Compounds
  申请人：Ando Makoto

  公开号：US20100216758A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  An active ingredient is a compound represented by the general formula [I]: [wherein R 1 and R 2 represent a lower alkyl group, a C 3-6 cycloalkyl group or the like, X 1 and X 2 represent methine, an Ar—Y 1 —Y 2 —Y 3 -substituted methine or the like, however either of them is an Ar—Y 1 —Y 2 —Y 3 -substituted methine, X 3 to X 8 represent methine, —N— or the like, Y 1 and Y 3 represent a single bond, —O— or the like, Y 2 represent a single bond, a lower alkylene group or the like, W represent —(O)—(CH 2 )n-(O)— or the like, n represents an integer of 1 to 4, L and Z 2 represent a single bond or a methylene group, Z 1 represents a single bond, a C 1-4 alkylene group or the like, and Ar represents an aromatic carbocyclic group or the like]. The compound acts as a melanin-concentrating hormone receptor antagonist and useful as a therapeutic agent for obesity or the like.

  活性成分是由通式[I]表示的化合物：[其中R1和R2表示低级烷基、C3-6环烷基或类似物，X1和X2表示亚甲基、Ar—Y1—Y2—Y3取代亚甲基或类似物，但其中任一种为Ar—Y1—Y2—Y3取代亚甲基，X3到X8表示亚甲基、—N—或类似物，Y1和Y3表示单键、—O—或类似物，Y2表示单键、低级烷基亚ethylene基或类似物，W表示—(O)—(CH2)n-(O)—或类似物，n表示1到4的整数，L和Z2表示单键或亚甲基，Z1表示单键、C1-4烷基亚ethylene基或类似物，Ar表示芳香族碳环基或类似物]。该化合物作为黑色素浓缩激素受体拮抗剂，可用作治疗肥胖症或类似疾病的治疗剂。
• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  申请人：Christensen, IV Siegfried Benjamin

  公开号：US20120077794A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  本发明提供了一种新型的双吡啶基吡啶酮，其为黑色素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物、制备它们的过程，并用于治疗肥胖症和糖尿病的治疗。
• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Christensen IV Siegfried Benjamin

  公开号：US20120083489A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  该发明提供了一种新型的双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓聚激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物，制备它们的过程，并将它们用于治疗和治疗肥胖症和糖尿病。