tert-butyl 6-(4-amino-2-methoxyphenyl)-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate | 1453211-95-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 6-(4-amino-2-methoxyphenyl)-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 6-(4-amino-2-methoxyphenyl)-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate
• CAS: 1453211-95-4
• 化学式: C₁₇H₂₅N₃O₃
• 分子量: 319.404
• InChiKey: HONIXCZRCNQYBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 6-(4-amino-2-methoxyphenyl)-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate 在 间氯过氧苯甲酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-((3-methoxy-4-(2,6-diazaspiro[3.3]heptan-2-yl)phenyl)amino)-5-oxo-5,6-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidine-8-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  提供了作为Wee-1激酶活性抑制剂有用的化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗癌症的方法和治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2019138227A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 35.0~100.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 反应 0.08h， 生成 tert-butyl 6-(4-amino-2-methoxyphenyl)-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  提供了作为Wee-1激酶活性抑制剂有用的化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗癌症的方法和治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2019138227A1

文献信息

• NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20140142084A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Provided is a compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. As a result of studies on compounds having FGFR inhibitory action, the present inventors have found that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds of the present invention have inhibitory action on FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, particularly, mutant FGFR3, and thus, the present invention has been accomplished. The nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention can be used as a therapeutic agent for various cancers related to FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple negative breast cancer, endometrial cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

  提供了一种化合物，可作为膀胱癌的预防和/或治疗药物。通过对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，本发明人发现本发明的含氮芳香杂环化合物对FGFR1、FGFR2和/或FGFR3，特别是突变FGFR3具有抑制作用，因此完成了本发明。本发明的含氮芳香杂环化合物可用作与FGFR1、FGFR2和/或FGFR3相关的各种癌症的治疗药物，如肺癌和激素治疗耐药性乳腺癌、胃癌、三阴性乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌和胶质母细胞瘤，特别是作为突变FGFR3阳性膀胱癌的预防和/或治疗药物。
• US9464077B2
  申请人：——

  公开号：US9464077B2

  公开（公告）日：2016-10-11
• [EN] NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AROMATIQUE CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2013129369A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  　膀胱癌の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。　本発明者らは、FGFR阻害作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物がFGFR1、2及び/又は3阻害作用、特に変異FGFR3阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物はFGFR1、2及び/又は3が関与する各種癌、例えば、肺癌やホルモン療法抵抗性の乳癌、胃癌、トリプルネガティブ乳癌、子宮体癌、膀胱癌及びグリオブラストーマ等の治療剤として、特に、変異FGFR3陽性の膀胱癌の予防及び／又は治療剤として使用しうる。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2019138227A1

  公开（公告）日：2019-07-18

  Compounds that are useful as inhibitors of the activity of Wee-1 kinase are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods of using these compounds in the treatment of cancer and methods of treating cancer.

  提供了作为Wee-1激酶活性抑制剂有用的化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗癌症的方法和治疗癌症的方法。