N-(5-甲基-6,11-二氧代-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓-10-基)乙酰胺 | 88124-26-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: N-(5-甲基-6,11-二氧代-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓-10-基)乙酰胺
• 中文别名: 降钙素(salmon),8-甘氨酸-(9CI)；阿多索平
• 英文名称: adosupine
• 英文别名: 10-acetamino-5-methyl-5,6-dihydro-11H-dibenzo(b,e) azepine-6,11-dione；10-acetamido-5-methyl-5,6-dihydro-11H-dibenzo(b,e)azepine-6,11-dione；Adosopine；N-(5-methyl-6,11-dioxobenzo[c][1]benzazepin-10-yl)acetamide
• CAS: 88124-26-9
• 化学式: C₁₇H₁₄N₂O₃
• 分子量: 294.31
• InChiKey: KLSKLNWJEDXFSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-甲基-6,11-二氧代-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓-10-基)乙酰胺 在 sodium hydroxide 作用下， 以25%的产率得到2-(2-methylaminobenzoyl)-3-acetylaminobenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  阿多平的合成，表征和分析研究是一种潜在的尿失禁新药。

  摘要：

  描述了一种新型的尿失禁潜在药物阿多品平的合成和光谱表征。通过使用C18反相柱开发的新HPLC方法分析了Adosupine及其潜在的合成杂质。分析是在等度条件下进行的，流动相为乙腈：水（15：85，v / v）。允许分离所有合成杂质。该方法还用于不同条件下阿多品的固态和溶液稳定性研究。在所用条件下，HPLC分析仅显示出一种降解产物。分离，表征和鉴定为存在于阿糖平结构中的内酰胺环的水解产物。

  DOI：

  10.1002/jps.2600830206
• 作为产物：
  描述：

  10-acetylamino-5,6-dihydro-11H-dibenzoazepin-6,11-dione 、 碘甲烷 在 sodium methylate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 甲醇 为溶剂， 生成 N-(5-甲基-6,11-二氧代-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓-10-基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Therapy of 10-amino-5,6-dihydro-11H-dibenzo(b,e)azepine-6,11-dione and

  摘要：

  使用式I的10-氨基-5,6-二氢-11H-二苯并(b,e)氮杂环庚烷-6,11-二酮（见图1），其中R代表氢原子或较低的烷基基团，特别是含有1至5个碳原子的基团，以及所述化合物的治疗上可接受的盐，用于制备一种用于治疗尿失禁的药物。

  公开号：

  US05080905A1

文献信息

• Use in therapy of 10-amino-5,6-dihydro-11H-dibenzo(b,e)azepine-6,11-dione and derivatives as drugs for use in the treatment of urinary incontinence
  申请人：A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.

  公开号：EP0408525A2

  公开（公告）日：1991-01-16

  Use of a 10-amino-5,6-dihydro-11H-dibenzo(b,e)azepine-6,11-dione of formula I where R represents an atom of hydrogen or a lower alkyl group, especially containing from 1 to 5 carbon atoms, as well as of a therapeutically acceptable salt of said compound, to prepare a drug for use in the treatment of urinary incontinence.

  使用式 I 的 10-氨基-5,6-二氢-11H-二苯并(b,e)氮杂卓-6,11-二酮 其中 R 代表氢原子或低级烷基，特别是含有 1 至 5 个碳原子的原子，以及所述化合物的治疗上可接受的盐，制备用于治疗尿失禁的药物。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Tricyclic derivatives of 5,6-dihydro-11H-dibenzo(B,E)azepin-6-one having pharmacological avtivity, and method for their preparation
  申请人：A. Menarini S.a.S.

  公开号：EP0089322B1

  公开（公告）日：1987-06-16
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13
• DIPEPTIDE-BASED PRODRUG LINKERS FOR ALIPHATIC AMINE-CONTAINING DRUGS
  申请人：Ascendis Pharma A/S

  公开号：EP2525830B1

  公开（公告）日：2016-05-11