5-nitro-2-oxazol-2-ylpyridine | 1357165-81-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 5-nitro-2-oxazol-2-ylpyridine
• 英文别名: 2-(5-nitropyridin-2-yl)oxazole；2-(5-Nitropyridin-2-yl)-1,3-oxazole；2-(5-nitropyridin-2-yl)-1,3-oxazole
• CAS: 1357165-81-1
• 化学式: C₈H₅N₃O₃
• 分子量: 191.146
• InChiKey: HJSQXDDQEAOGRR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-nitro-2-oxazol-2-ylpyridine 在 2-(二环己基膦)3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 palladium on activated charcoal 、 [(2-di-cyclohexylphosphino-3,6-dimethoxy-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1‘-biphenyl)-2-(2‘-amino-1,1’-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (R)-N-(3-(5-fluoro-2-((6-(oxazol-2-yl)pyridin-3-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-indol-7-yl)-3-methoxy-2-(4-methylpiperazin-1-yl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] JAK1 SELECTIVE KINASE INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR SÉLECTIF DE KINASE JAK1

  摘要：

  本文披露了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作JAK激酶抑制剂。还披露了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗呼吸道疾病（例如哮喘或慢性阻塞性肺病）的方法。

  公开号：

  WO2020211839A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-硝基吡啶 、 2-(三正丁基锡基)噁唑 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以8.29%的产率得到5-nitro-2-oxazol-2-ylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] JAK1 SELECTIVE KINASE INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR SÉLECTIF DE KINASE JAK1

  摘要：

  本文披露了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作JAK激酶抑制剂。还披露了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗呼吸道疾病（例如哮喘或慢性阻塞性肺病）的方法。

  公开号：

  WO2020211839A1

文献信息

• Naphthalene Derivative
  申请人：Kakizuka Akira

  公开号：US20130184241A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention provides compounds which can regulate VCP activity. The present invention provides the compound of formula (I) (R is as defined in the description) or oxides, esters, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The compounds can regulate VCP activity, and thus are useful for treating VCP-mediated diseases such as neurodegenerative diseases.

  本发明提供了可以调节VCP活性的化合物。本发明提供了式(I)的化合物（其中R如描述中所定义）或其氧化物、酯、前药、药学上可接受的盐或溶剂。这些化合物可以调节VCP活性，因此可用于治疗VCP介导的疾病，如神经退行性疾病。
• NAPHTHALENE DERIVATIVE
  申请人：Daito Chemix Corporation

  公开号：EP2599771B1

  公开（公告）日：2016-09-14
• JAK1 SELECTIVE KINASE INHIBITOR
  申请人：DIZAL (JIANGSU) PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP3956322A1

  公开（公告）日：2022-02-23
• US9573887B2
  申请人：——

  公开号：US9573887B2

  公开（公告）日：2017-02-21