N-[2-(2-噻吩基)乙基]甲酰胺 | 28783-49-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 杂芳族化合物
• 中文名称: N-[2-(2-噻吩基)乙基]甲酰胺
• 中文别名: N-[2-（2-噻吩基）乙基]甲酰胺
• 英文名称: N-(2-(thiophen-2-yl)ethyl)formamide
• 英文别名: N-(2-(thien-2-yl)ethyl)formamide；N-[2-(2-Thienyl)ethyl]formamide；N-(2-thiophen-2-ylethyl)formamide
• CAS: 28783-49-5
• 化学式: C₇H₉NOS
• 分子量: 155.221
• InChiKey: HBWLGAIQNVAFGS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于氯仿、DCM、乙酸乙酯

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  57.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-(2-噻吩基)乙基]甲酰胺 在 ammonium hydroxide 、 sodium borohydrid 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 sodium hydroxide 、 二氯甲烷 、 甲基叔丁基醚 为溶剂， 生成 甲基-(2-噻吩-2-基-乙基)胺
  参考文献：
  名称：

  Compounds with growth hormone releasing properties

  摘要：

  揭示了新型肽衍生物、含有它们的组合物，以及它们用于治疗由生长激素缺乏引起的医学疾病的用途。这些肽具有以下式（I）的结构：##STR1## 其中a、b、A、R.sup.1、L.sup.1、D、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.2、L.sup.2、E和G的定义如规范中所述。这些肽表现出更好的抗蛋白酶降解能力，从而提高了生物利用度。

  公开号：

  US05922770A1
• 作为产物：
  描述：

  2-噻吩乙醇 在 甲酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.5h， 生成 N-[2-(2-噻吩基)乙基]甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  一种4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐 的合成方法

  摘要：

  一种4,5,6,7‑四氢噻吩[3,2‑c]吡啶盐酸盐的合成方法是以2‑噻吩乙醇和对甲苯磺酰氯为原料合成对甲苯磺酸‑2‑噻吩乙酯，进一步与甲酰胺反应合成N‑2‑噻吩乙基甲酰胺，它在三氟乙酸作用下环合生成6,7‑二氢噻吩并[3,2‑c]吡啶，最后用硼氢化钠还原并成盐得到4,5,6,7‑四氢噻吩[3,2‑c]吡啶盐酸盐。本发明提供了一种合成4,5,6,7‑四氢噻吩[3,2‑c]吡啶盐酸盐的新方法，具有成本低、毒性小、工艺简单的特点，具有工业化应用前景。

  公开号：

  CN107056801B

文献信息

• 2,4-Di(hetero-)arylamino (oxy)-5-substituted pyrimidines as antineoplastic agents
  申请人：——

  公开号：US20030149266A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  1 Pyrimidine derivatives of the formula (I), wherein: Q 1 and Q 2 are independently selected from aryl or carbon linked heteroaryl optionally substituted as defined within; and one or both Q 1 and Q 2 are substituted on a ring carbon by one substituent of the formula (Ia) or (Ia′), wherein: Y, Z, n, m, Q 3 , G, R 1 , are as defined within; and pharmaceutically acceptable salts and in in vivo hydrolyzable esters thereof are described. Processes for their manufacture, pharmaceutical compositions and their use as cyclin-dependent serine/threonine kinase (CDK) and focal adhesion kinase (FAK) inhibitors are also described.

  式（I）的嘧啶衍生物，其中：Q1和Q2分别选自芳基或碳链杂芳基，如定义所述；Q1和/或Q2中的一个或两个在环碳上被式（Ia）或（Ia'）的一个取代基取代，其中：Y、Z、n、m、Q3、G、R1如定义所述；并描述了其药学上可接受的盐和体内可水解酯。还描述了它们的制造过程、药物组合物及其用作细胞周期依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶（CDK）和焦点粘附激酶（FAK）抑制剂的用途。
• Isocyanide 2.0
  作者：Pravin Patil、Maryam Ahmadian-Moghaddam、Alexander Dömling

  DOI：10.1039/d0gc02722g

  日期：——

  advantages of our methodology include an increased synthesis speed, very mild conditions giving access to hitherto unknown or highly reactive classes of isocyanides, rapid access to large numbers of functionalized isocyanides, increased yields, high purity, proven scalability over 5 orders of magnitude, increased safety and less reaction waste resulting in a highly reduced environmental footprint. For example

  异氰酸酯官能团由于其在类胡萝卜素和三键特征之间的二分法而具有亲核和亲电子末端碳，在有机化学中表现出不同寻常的反应性，例如在Ugi反应中。不幸的是，仅按比例使用几种异氰酸酯妨碍了有关该官能团引人入胜的反应性的新发现。具有多个官能团的多种异氰酸酯的合成漫长，效率低下，并使化学家暴露于危险的烟雾中。在这里，我们提出了一种创新的异氰酸酯合成方法，它通过避免在96孔微量滴定板中以0.2 mmol规模在0.5 mol克规模进行平行合成而避免的水后处理，克服了这些问题。我们方法的优势包括提高合成速度，在非常温和的条件下可以使用迄今为止从未有过的未知或高度反应性的异氰酸酯类，可以快速使用大量官能化的异氰酸酯，具有较高的收率，高纯度，经过验证的5个数量级以上的可扩展性，增加的安全性和较少的反应浪费，从而大大减少了环境脚印。例如，迄今为止认为是不稳定的2-异氰基嘧啶，2-酰基苯基异氰酸酯，甚至邻-异氰基苯甲醛
• Small-compound enhancers for functional O-mannosylation of alpha-dystroglycan, and uses thereof
  申请人：Wu Xiaohua

  公开号：US10221168B1

  公开（公告）日：2019-03-05

  The present invention provides compounds that can enhance functional O-mannosylation of proteins including alpha-dystroglycan. Also provided are methods of preparation of the compounds defined by the formula I. Also provided are the methods of using the compounds or the pharmaceutical acceptable salts or prodrugs thereof in treating and preventing subjects suffering from the diseases including muscular dystrophies and cancers.

  本发明提供了一种可以增强蛋白质的O-甘露糖基化功能，包括α-骨骼肌糖蛋白的化合物。还提供了一种按照式I定义的化合物的制备方法。同时提供了使用这些化合物或其药用可接受的盐或前药来治疗和预防患有包括肌肉萎缩症和癌症在内的疾病的方法。
• COMPOUND HAVING ENHANCING ACTIVITY FOR GLUCAGON-LIKE PEPTIDE-1 RECEPTOR ACTIONS
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：US20190022039A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  Compounds represented by formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof are useful for the prophylaxis or treatment of diabetes and obesity, and diseases related thereto.

  由公式（I）表示的化合物：其中每个符号如本规范中定义，或其盐，可用于糖尿病和肥胖的预防或治疗，以及相关疾病。
• Thiazepinyl hydroxamic acid derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030134849A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  A compound of formula (I) in which R 1 is halo, lower alkoxy, optionally substituted aryl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted heterecyclic group or optionally substituted lower alkynyl, R 2 is amidated carboxy, R 3 is hydrogen or acyl, Ar is aryl or heterocyclic group, X is thia, sulfinyl or sulfonyl, Y and Z are each lower alkylene, m and n are each an integer of 0 to 2, and a salt thereof, useful as inhibitors of matrix metalloproteinases (MMP) or the production of tumor necrosis factor &agr; (TNF &agr;).

  式(I)的化合物，其中R1是卤素、低碳氧基、可选取代芳基、可选取代芳氧基、可选取代杂环基或可选取代低炔基，R2是酰胺化羧基，R3是氢或酰基，Ar是芳基或杂环基，X是硫代、亚砜基或磺酰基，Y和Z是各自的低碳链基，m和n分别是0到2的整数，以及其盐，用作基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂或肿瘤坏死因子α（TNFα）的产生。