Disclosed is a method of producing a 3-exomethylenecepham of the formula
wherein R¹ is amino or substituted amino and R² is a carboxyl-protecting group comprising reacting a cephem of the formula
wherein R¹ and R² are as defined above and X is halogen with lead metal while maintaining the pH of the reaction system at about 0.1 to 8. The cephem (I) may be reacted with a catalytic amount of lead metal or a lead compound in the presence of a metal having a greater ionization tendency than lead.
本发明公开了一种生产式 3-外亚甲基
樟脑的方法,其中 R¹ 是
氨基或取代
氨基,R² 是羧基保护基团。
其中R¹为
氨基或取代
氨基,R²为羧基保护基团,该方法包括将式中的
头孢氨苄与
金属
铅反应
其中 R¹ 和 R² 如上定义,X 为卤素,与
金属
铅反应,同时保持反应体系的 pH 值在 0.1-8 左右。在比
铅具有更大电离倾向的
金属存在下,可将头孢 (I) 与催化量的
金属
铅或
铅化合物反应。