5-[2-(4-bromophenyl)ethyl]-2H-tetrazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-[2-(4-bromophenyl)ethyl]-2H-tetrazole
• 英文别名: 5-(4-bromophenethyl)-1H-tetrazole
• 化学式: C₉H₉BrN₄
• 分子量: 253.101
• InChiKey: XVAYNUBEGCNOER-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[2-(4-bromophenyl)ethyl]-2H-tetrazole 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 (5-{2-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]ethyl}-2H-tetrazol-2-yl)ethyl acetate
  参考文献：
  名称：

  ２−ピリドン化合物

  摘要：

  提供具有优良葡萄糖激酶（GK）活化作用的化合物作为药物的方法。通过式[1]表示的2-吡啶基化合物，其异构体、立体异构体，或其药学上可接受的盐，或它们的溶剂合物。（其中，R1为RA-ZA-；RA为羧基、磺基或式[5]中的任一种）【选择图】无

  公开号：

  JP2015231988A
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-溴苯基)丙腈 在 sodium azide 、 三乙胺盐酸盐 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以30.5 g的产率得到5-[2-(4-bromophenyl)ethyl]-2H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  ２−ピリドン化合物

  摘要：

  提供具有优良葡萄糖激酶（GK）活化作用的化合物作为药物的方法。通过式[1]表示的2-吡啶基化合物，其异构体、立体异构体，或其药学上可接受的盐，或它们的溶剂合物。（其中，R1为RA-ZA-；RA为羧基、磺基或式[5]中的任一种）【选择图】无

  公开号：

  JP2015231988A

文献信息

• [EN] BIPHENYL-ETHYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIPHÉNYL-ÉTHYL-PYRROLIDINE EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2014110103A1

  公开（公告）日：2014-07-17

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that modulate the activity of the histamine H3 receptor (Ia). Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders.

  本发明涉及式(Ia)的化合物及其药用可接受的盐、溶剂合物和水合物，其调节组胺H3受体(Ia)的活性。本发明的化合物和药物组合物用于治疗组胺H3相关疾病的方法。
• BIPHENYL-ETHYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  申请人：ARENA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150353488A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that modulate the activity of the histamine H3 receptor (Ia). Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders.

  本发明涉及公式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物，该化合物调节组胺H3受体（Ia）的活性。本发明的化合物及其制药组合物适用于治疗组胺H3相关疾病的方法。
• Biphenyl-ethyl-pyrrolidine derivatives as histamine H3 receptor modulators for the treatment of cognitive disorders
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09365511B2

  公开（公告）日：2016-06-14

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that modulate the activity of the histamine H3 receptor (Ia). Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders.

  本发明涉及公式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物，该化合物调节组胺H3受体（Ia）的活性。本发明的化合物及其制药组合物适用于治疗组胺H3相关疾病的方法。
• (R)-3-(4'-(2-(2-METHYLPYRROLIDIN-1-YL)ETHYL)BIPHENYL-4-YL)PROPANOIC ACID AS HISTAMINE H3 RECEPTOR MODULATORS FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3309150B1

  公开（公告）日：2021-06-02
• US9365511B2
  申请人：——

  公开号：US9365511B2

  公开（公告）日：2016-06-14