4-(1-Methylethyl)morpholine-3-carboxamide | 1204651-54-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-(1-Methylethyl)morpholine-3-carboxamide
• 英文别名: 4-propan-2-ylmorpholine-3-carboxamide
• CAS: 1204651-54-6
• 化学式: C₈H₁₆N₂O₂
• 分子量: 172.227
• InChiKey: BCBRNBVJUUEEBJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1-Methylethyl)morpholine-3-carboxamide 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 1-[4-(1-Methylethyl)morpholin-3-yl]methanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINOPYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡啶酮衍生物，其中变量如本文所定义，涉及其制备以及作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体激酶活性抑制剂以及可能的FLT3（类似Fms酪氨酸激酶受体）配体受体的治疗用途。

  公开号：

  US20110124643A1
• 作为产物：
  描述：

  2-碘代丙烷 、 吗啉-3-羧酸的酰胺 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-(1-Methylethyl)morpholine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINOPYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡啶酮衍生物，其中变量如本文所定义，涉及其制备以及作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体激酶活性抑制剂以及可能的FLT3（类似Fms酪氨酸激酶受体）配体受体的治疗用途。

  公开号：

  US20110124643A1

文献信息

• DIHYDROPYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR APPLICATION IN PHARMACEUTICALS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20150152096A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  Provided herein are dihydropyrimidine compounds and their pharmaceutical applications, especially for use in treating and preventing HBV diseases. Specifically, provided herein are compounds having Formula (I) or (Ia), or an enantiomer, a diastereoisomer, a tautomer, a hydrate, a solvate, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables of the formulas are as defined in the specification. Also provided herein is the use of the compounds having Formula (I) or (Ia), or an enantiomer, a diastereoisomer, a tautomer, a hydrate, a solvate, or a pharmaceutically acceptable salt thereof for treating and preventing HBV diseases.

  本文提供了二氢嘧啶化合物及其药物应用，特别用于治疗和预防HBV疾病。具体来说，本文提供了具有化学式（I）或（Ia）的化合物，或其对映体、二对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂合物或其药学上可接受的盐，其中化学式的变量如规范中所定义。本文还提供了利用具有化学式（I）或（Ia）的化合物，或其对映体、二对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂合物或其药学上可接受的盐来治疗和预防HBV疾病。
• TRIAZINE, PYRIMIDINE AND PYRIDINE ANALOGS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS AND DIAGNOSTIC PROBES
  申请人：Cmiljanovic Vladimir

  公开号：US20110275762A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  The invention relates to novel therapeutic agents and diagnostic probes. The invention also relates to phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor triazine-, pyrimidine- and pyridine-based compoundŝ Formula (I), their stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, N-oxide derivatives, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof compositions of the new compounds; either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, for treating disorders mediated by lipid kinases. •Methods of using compounds of Formula (I) for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed. (Formula I)

  本发明涉及新型治疗剂和诊断探针。本发明还涉及磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白酶（mTOR）抑制剂三嗪基、嘧啶基和吡啶基化合物̂公式（I），它们的立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物、N-氧化衍生物、药学上可接受的盐以及前药的组合物；新化合物的组合物，可以单独使用或与至少一种额外的治疗剂结合，与药学上可接受的载体；以及使用新化合物的方法，可以单独使用或与至少一种额外的治疗剂结合，用于治疗由脂质激酶介导的疾病。公开了使用公式（I）化合物的方法，用于哺乳动物细胞中的体外、原位和体内诊断、预防或治疗这种疾病或相关病理条件。(公式I)
• Pyridinopyridinone derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof
  申请人：Bellevergue Patrice

  公开号：US08436011B2

  公开（公告）日：2013-05-07

  The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

  本发明涉及式(I)的吡啶吡酮衍生物，其中变量如此定义，以及它们的制备和作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体和可能的FLT3（fms-类酪氨酸激酶受体）配体受体激酶活性抑制剂的治疗用途。
• CONFORMATIONALLY RESTRICTED P13K AND MTOR INHIBITORS
  申请人：UNIVERSITAET BASEL

  公开号：US20160244463A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  The invention relates to novel phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor compounds of formula (I) and (II), which are conformationally restricted, and for which the meaning of the substituents are listed in the description. Preferred compounds are those wherein X isoxygen, R 1 is morpholino and R 2 is substituted phenyl or heteroaryl. These compounds are useful, either alone or in combination with further therapeutic agents, for treating disorders mediated by lipid kinases.

  本发明涉及一种新型的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂化合物，其化学式为（I）和（II），分子构型受限，取代基含义详见说明书。优选的化合物是其中X为氧原子，R1为吗啉基，R2为取代苯基或杂环芳基。这些化合物可单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗由脂质激酶介导的疾病。
• DERIVES DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2315767A2

  公开（公告）日：2011-05-04