[2-(4-amino-phenoxy)-ethyl]-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester | 603150-98-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: [2-(4-amino-phenoxy)-ethyl]-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[2-(4-aminophenoxy)ethyl]-N-ethylcarbamate
• CAS: 603150-98-7
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O₃
• 分子量: 280.367
• InChiKey: MDMWFOJSEVVMBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-(4-amino-phenoxy)-ethyl]-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester 、 N,N'-硫羰基二咪唑 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.5h， 以53%的产率得到ethyl-[2-(4-isothiocyanato-phenoxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  DIAMINOTHIAZOLES

  摘要：

  本发明涉及一种新型的formula1的二氨基噻唑化合物。这些化合物抑制细胞周期依赖性激酶4（Cdk4），并且对Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且在治疗或控制癌症，特别是固体肿瘤方面具有用途。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及治疗或控制癌症的方法，尤其是治疗或控制乳腺、肺部、结肠和前列腺肿瘤的方法。

  公开号：

  US20040006058A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl-[2-(4-nitro-phenoxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give 750 mg (100%) [2-(4-amino-phenoxy)-ethyl]-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester的产率得到[2-(4-amino-phenoxy)-ethyl]-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  DIAMINOTHIAZOLES

  摘要：

  本发明涉及一种新型的公式1的二氨基噻唑类化合物。这些化合物抑制细胞周期依赖性激酶4（Cdk4），并且对Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是固体肿瘤。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。

  公开号：

  US20040006058A1

文献信息

• [EN] MONO- AND BICYCLIC AZOLE DERIVATIVES THAT INHIBIT THE INTERACTION OF LIGANDS WITH RAGE<br/>[FR] DERIVES DE L'AZOLE ET DERIVES BICYCLIQUES FUSIONNES DE L'AZOLE, AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2003075921A2

  公开（公告）日：2003-09-18

  This invention provides certain compounds of formula I wherein A1 is O, S or -N(R2)-, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer’s disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了一些公式I的化合物，其中A1是O，S或-N（R2）-，它们的制备方法，包括这些化合物的制药组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病方面的用途。本发明的化合物可作为高级糖基化终产物（AGEs），S100 / calgranulin / EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和amphoterin等配体与其受体（RAGE）之间相互作用的调节剂，并用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，如增加的血管通透性，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍以及肿瘤侵袭和转移。
• Azole derivatives and fused bicyclic azole derivatives as therapeutic agents
  申请人：——

  公开号：US20040082542A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, &bgr;-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了某些化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗人类或动物疾病中的应用。本发明的化合物可用作高级糖基化终产物受体（RAGE）及其配体（如高级糖基化终产物（AGEs）、S100/calgranulin/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和amphoterin）之间相互作用的调节剂，并用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理、治疗、控制或作为辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症、糖尿病晚期并发症的发展（如增加的血管通透性、肾病、动脉粥样硬化和视网膜病变）、阿尔茨海默病的发展、勃起功能障碍以及肿瘤侵袭和转移。
• Diaminothiazoles
  申请人：Hoffmann-La Roches

  公开号：US06818663B2

  公开（公告）日：2004-11-16

  The present invention is directed to novel diaminothiazoles of formula These compounds inhibit cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) and are selective against Cdk2 and Cdk1. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung and colon and prostate tumors.

  本发明涉及一种新型二氨基噻唑的公式，这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4），并且对Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且在治疗或控制癌症，特别是实体肿瘤方面非常有用。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及治疗或控制癌症的方法，尤其是治疗或控制乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤的方法。
• AZOLE DERIVATIVES AND FUSED BICYCLIC AZOLE DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Mjalli Adnan M.M.

  公开号：US20120088778A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

  本发明提供了某些化合物、其制备方法、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病中的应用。该发明的化合物可用作高级糖基化终末产物（AGEs）、S100/calgranulin/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和amphoterin等配体与其受体——高级糖基化终末产物受体（RAGE）之间相互作用的调节剂，以及用于治疗由RAGE引起的人类疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗。这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症、糖尿病后期并发症的发展，如增加血管通透性、肾病、动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展、勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。
• MONO- AND BICYCLIC AZOLE DERIVATIVES THAT INHIBIT THE INTERACTION OF LIGANDS WITH RAGE
  申请人：Transtech Pharma, Inc.

  公开号：EP1482931A2

  公开（公告）日：2004-12-08