ethyl-[2-(4-nitro-phenoxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester | 627463-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl-[2-(4-nitro-phenoxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-ethyl-N-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]carbamate
• CAS: 627463-34-7
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₅
• 分子量: 310.35
• InChiKey: ONTFCNGVBBKVLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl-[2-(4-nitro-phenoxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give 750 mg (100%) [2-(4-amino-phenoxy)-ethyl]-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester的产率得到[2-(4-amino-phenoxy)-ethyl]-ethyl-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  DIAMINOTHIAZOLES

  摘要：

  本发明涉及一种新型的公式1的二氨基噻唑类化合物。这些化合物抑制细胞周期依赖性激酶4（Cdk4），并且对Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是固体肿瘤。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。

  公开号：

  US20040006058A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-溴乙氧基)-4-硝基苯 在 4-二甲氨基吡啶 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 ethyl-[2-(4-nitro-phenoxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF USING SEMI-SYNTHETIC GLYCOPEPTIDES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] PROCÉDÉS D'UTILISATION DE GLYCOPEPTIDES SEMI-SYNTHÉTIQUES EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  描述了利用具有抗菌活性的半合成糖肽（化学式I-XIV）的方法。

  公开号：

  WO2011140009A1

文献信息

• Diaminothiazoles
  申请人：Hoffmann-La Roches

  公开号：US06818663B2

  公开（公告）日：2004-11-16

  The present invention is directed to novel diaminothiazoles of formula These compounds inhibit cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) and are selective against Cdk2 and Cdk1. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung and colon and prostate tumors.

  本发明涉及一种新型二氨基噻唑的公式，这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4），并且对Cdk2和Cdk1具有选择性。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且在治疗或控制癌症，特别是实体肿瘤方面非常有用。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及治疗或控制癌症的方法，尤其是治疗或控制乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤的方法。
• NOVEL SEMI-SYNTHETIC GLYCOPEPTIDES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Chu Daniel

  公开号：US20110015119A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  Semi-synthetic glycopeptides having antibacterial activity are described, in particular, the semi-synthetic glycopeptides described herein are made by chemical modification of a glycopeptide (Compound A, Compound B, Compound H or Compound C) or monosaccharide made by hydrolyzing the disaccharide moiety of the amino acid-4 of the parent glycopeptide in acidic medium to give the amino acid-4 monosaccharide; conversion of the monosaccharide to the amino-sugar derivative; acylation of the amino substituent on the amino acid-4 amino-substituted sugar moiety on these scaffolds with certain acyl groups; and conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of these scaffolds to certain substituted amides. Key reaction is the treatment of properly protected intermediate compound with isocyanate. Also provided are methods for the synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.

  本文描述了具有抗菌活性的半合成糖肽，特别是本文所描述的半合成糖肽是通过化学修饰糖肽（化合物A、化合物B、化合物H或化合物C）或水解母体糖肽中氨基酸-4的二糖基团在酸性介质中生成氨基酸-4单糖而制成的单糖衍生物；将单糖转化为氨基糖衍生物；用某些酰基对这些支架上氨基酸-4氨基取代糖基团上的氨基取代基进行酰化；以及将这些支架上的大环环上的酸基转化为某些取代酰胺。关键反应是用异氰酸酯处理适当保护的中间化合物。还提供了合成这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的方法。
• DIAMINOTHIAZOLES AND USE THEREOF AS CDK4 INHIBITORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1507530B1

  公开（公告）日：2005-11-02
• US6818663B2
  申请人：——

  公开号：US6818663B2

  公开（公告）日：2004-11-16
• [EN] DIAMINOTHIAZOLES<br/>[FR] DIAMINOTHIAZOLES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2003097048A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention is directed to novel diaminothiazoles of formula (I): These compounds inhibit cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) and are selective against Cdk2 and Cdkl. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use for the preparation of medicaments for the treatment and control of cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung and colon and prostate tumors.