2-Amino-6-(morpholine-4-sulfonyl)-phenol | 914638-55-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Amino-6-(morpholine-4-sulfonyl)-phenol
• 英文别名: 2-Amino-6-morpholin-4-ylsulfonylphenol
• CAS: 914638-55-4
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₄S
• 分子量: 258.298
• InChiKey: JSDXLEPMCWXWMK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Amino-6-(morpholine-4-sulfonyl)-phenol 在 咪唑 、 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (2-Bromo-phenyl)-[2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-3-(morpholine-4-sulfonyl)-phenyl]-carbodiimide
  参考文献：
  名称：

  N,N′-Diarylcyanoguanidines as antagonists of the CXCR2 and CXCR1 chemokine receptors

  摘要：

  A series of N-(2-hydroxy-3-sulfonamidobenzene)-N'-arylcyanoguanidines was prepared. In general, these compounds proved to be potent antagonists of CXCR2 while the selectivity versus CXCR1 ranged from non-selective to > 200-fold. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.08.042
• 作为产物：
  描述：

  2-tert-Butyl-7-(morpholine-4-sulfonyl)-benzooxazole 在 硫酸 作用下， 生成 2-Amino-6-(morpholine-4-sulfonyl)-phenol
  参考文献：
  名称：

  N,N′-Diarylcyanoguanidines as antagonists of the CXCR2 and CXCR1 chemokine receptors

  摘要：

  A series of N-(2-hydroxy-3-sulfonamidobenzene)-N'-arylcyanoguanidines was prepared. In general, these compounds proved to be potent antagonists of CXCR2 while the selectivity versus CXCR1 ranged from non-selective to > 200-fold. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.08.042

文献信息

• THIADIAZOLES AS CXC- AND CC- CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Biju J. Purakkattle

  公开号：US20080090823A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  Disclosed are novel compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and ischemia reperfusion injury, pain (e.g., acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain) using a compound of formula IA.

  本发明涉及的是一种新型的化合物，其结构式如下：其中包括Substituent A和Substituent B，其药学上可接受的盐和溶剂化合物。Substituent A的基团包括杂环芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。Substituent B的基团包括芳基和杂环芳基。本发明还涉及一种治疗趋化因子介导疾病的方法，例如癌症、血管生成、眼部血管生成性疾病、肺部疾病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风和缺血再灌注损伤、疼痛（例如急性疼痛、急性和慢性炎症性疼痛和神经病理性疼痛），使用化合物IA的方法。
• ISOTHIAZOLE DIOXIDES AS CXC- AND CC- CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1697354B1

  公开（公告）日：2013-08-07
• US7671212B2
  申请人：——

  公开号：US7671212B2

  公开（公告）日：2010-03-02
• US7786149B2
  申请人：——

  公开号：US7786149B2

  公开（公告）日：2010-08-31
• N,N′-Diarylcyanoguanidines as antagonists of the CXCR2 and CXCR1 chemokine receptors
  作者：Hong Nie、Katherine L. Widdowson、Michael R. Palovich、Wei Fu、John D. Elliott、Deborah L. Bryan、Miriam Burman、Dulcie B. Schmidt、James J. Foley、Henry M. Sarau、Jakob Busch-Petersen

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.08.042

  日期：2006.11

  A series of N-(2-hydroxy-3-sulfonamidobenzene)-N'-arylcyanoguanidines was prepared. In general, these compounds proved to be potent antagonists of CXCR2 while the selectivity versus CXCR1 ranged from non-selective to > 200-fold. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.