N-cyclopropylacrylamide | 98732-17-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-cyclopropylacrylamide
• 英文别名: 2-Propenamide, N-cyclopropyl-；N-cyclopropylprop-2-enamide
• CAS: 98732-17-3
• 化学式: C₆H₉NO
• 分子量: 111.144
• InChiKey: LCXIFAOALNZGDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-cyclopropylacrylamide 、 1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl 2-methyl-2-phenoxypropanoate 在 N,N-二甲基乙酰胺 、 eosin Y disodium salt 作用下， 反应 12.0h， 以57%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  选择性自由基级联 (4+2) 环化与烯烃通过有机光氧化还原催化合成色满衍生物

  摘要：

  由于色满框架在药物化学中的重要性，为这些结构开发新的合成方法越来越引起化学家的兴趣。这里报道了一种新的 (4 + 2) 自由基环化方法，用于通过光催化构建这些功能性六元框架。该协议具有温和的反应条件，可随时获得N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯和缺电子烯烃以高选择性方式转化为各种有价值的色满。此外，本策略可用于天然产物衍生物和生物活性化合物的后期功能化，显示出潜在的应用。该方法是对邻醌甲基化物和富电子亲双烯体的传统 Diels-Alder [4 + 2] 环加成反应的补充，因为缺电子亲双烯体顺利转化为所需的色满。

  DOI：

  10.1039/d2sc00903j
• 作为产物：
  描述：

  环丙胺 、 丙烯酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-cyclopropylacrylamide
  参考文献：
  名称：

  针对雌激素受体α（ERα）和赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）的新型双重作用调节剂的设计，合成和生物学评估。

  摘要：

  乳腺癌是一种多因素疾病，因此越来越多的药物联合疗法被用于治疗。但是，药物联合治疗存在不可否认的缺点。因此，开发新型的双重靶向药物已经成为一种新的策略。在这项研究中，我们基于实验室先前开发的OBHS药效基团支架，开发了一系列针对雌激素受体α（ERα）和组蛋白脱甲基酶的双作用剂。这些新颖的OBHS-LSD1i共轭物表现出优异的ERα结合亲和力和选择性，并表现出对赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）的有效抑制活性。与4-羟基他莫昔芬体外相比，几种缀合物在MCF-7乳腺癌细胞系中显示出更高的抗增殖功效。其中，最佳化合物11g对LSD1和MCF-7细胞表现出有效的抑制活性，IC50值分别为1.55μM和8.79μM。流式细胞术分析11g的凋亡表明这种类型的化合物对MCF-7细胞的影响部分是由诱导凋亡引起的。而且，11g与ERα的分子对接以及LSD1 / CoREST配合物的活性位点为理解这类化合物与靶

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2020.112281

文献信息

• Mucosal formulation
  申请人：Boga Rameshbabu

  公开号：US20070264206A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  A mucosal formulation for administration to mucosal membranes, such as in the mouth, nasal passage, stomach, vagina, etc., is disclosed. The mucosal formulation contains a lipid-pharmaceutical agent complex formed from phospholipids possessing a hydrophobic moiety that orients into a hydrophobic phase and a polar head moiety that orients towards the aqueous phase (i.e., “amphipathic” lipids). When placed in an aqueous medium (e.g., vaginal fluid), the phospholipids form liposomes or other small lipid vesicles (e.g., micelles) that may then be used to deliver pharmaceutical agents into a living organism.

  揭示了一种用于给粘膜膜的制剂，例如口腔、鼻腔、胃、阴道等。这种粘膜制剂包含从磷脂中形成的含有疏水部分的脂质-药物复合物，该疏水部分朝向疏水相，极性头部分朝向水相（即“两性”脂质）。当置于水性介质中（例如阴道液），磷脂形成脂质体或其他小的脂质囊泡（例如胶束），然后可用于将药物输送到活体内。
• Rate controlled release of a pharmaceutical agent in a biodegradable device
  申请人：Kunzler Jay

  公开号：US20070218103A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  Matrix controlled diffusion drug delivery systems comprising a therapeutically effective amount of one or more pharmaceutically active agents entrapped in a copolymer which is a reaction product of a monomeric mixture comprising one or more acrylate ester and/or methacrylate ester-containing monomers and one or more acrylamido-containing monomers are disclosed. Also disclosed are processes for their preparations and methods for their use.

  本发明揭示了矩阵控制扩散药物传递系统，其中包括一种或多种药物活性剂的治疗有效量，这些活性剂被困在共聚物中，该共聚物是由单体混合物反应生成的，该单体混合物包括一种或多种丙烯酸酯和/或甲基丙烯酸酯含有单体和一种或多种丙烯酰胺含有单体。还揭示了其制备过程和使用方法。
• Perivascular wraps
  申请人：Gravett M David

  公开号：US20080085855A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention provides compositions, devices, and methods for maintaining or improving the integrity of body passageways following surgery, such as at a graft site, or injury. Delivery devices including one or more therapeutic agents and a mesh are described. Representative examples of therapeutic agents include microtubule stabilizing agents, anti-angiogenic factors, inhibitors of smooth muscle cell growth or proliferation, non-steroidal anti-inflammatory drugs, and other factors useful preventing and/or reducing a proliferative biological response that may obstruct or hinder the optimal functioning of the passageway or cavity.

  本发明提供了维持或改善手术后身体通道完整性的组合物、装置和方法，例如在移植部位或受伤处。描述了包括一个或多个治疗剂和网状物的输送装置。治疗剂的代表性例子包括微管稳定剂、抗血管生成因子、平滑肌细胞生长或增殖抑制剂、非甾体抗炎药和其他有用的因子，用于预防和/或减少可能阻碍或妨碍通道或腔体的最佳功能的增殖生物反应。
• Chiral intermediates for the preparation of peptidomimetic protease inhibitors
  申请人：VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP1876173A1

  公开（公告）日：2008-01-09

  The present application relates to intermediate compounds according to formula (24,25,26 and 27) for the preparation of peptidomimetic compounds which are useful as protease inhibitors: wherein is optionally substituted fused arylcycloalkyl; R11 is -CO2R13; R12 is iminic glycinimide derivative adduct; and R13 is acid protecting group or optionally substituted aliphatic group. wherein: R15 is optionally substituted aliphatic group; and R16 is acid protecting group, optionally substituted aryl, or optionally substituted aliphatic group. wherein: p° is amide protecting group;

  本申请涉及中间化合物，其化学式为（24、25、26和27），用于制备肽类模拟化合物，这些化合物可用作蛋白酶抑制剂： 其中，X是可选取代的融合芳基环烷基；R11是-CO2R13；R12是亚胺基甘氨酰亚胺衍生物加合物；R13是酸保护基或可选取代的脂肪基。 其中，R15是可选取代的脂肪基；R16是酸保护基、可选取代的芳基或可选取代的脂肪基。 其中，p°是酰胺保护基。
• [EN] LAULIMALIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES LAULIMALIDE
  申请人：KOSAN BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2002064589A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  Laulimalide compounds, intermediates thereto and methods for their preparation and methods for their use in the treatment of diseases characterized by cellular hyperproliferation. Formula (I).

  Laulimalide化合物，其中间体及其制备方法以及其在治疗细胞过度增殖所导致的疾病中的应用方法。公式(I)。