(R)-4-fluoro-2-(tetrahydrofuran-3-yloxy)aniline | 1332712-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (R)-4-fluoro-2-(tetrahydrofuran-3-yloxy)aniline
• 英文别名: 4-fluoro-2-[(3R)-oxolan-3-yl]oxyaniline
• CAS: 1332712-40-9
• 化学式: C₁₀H₁₂FNO₂
• 分子量: 197.209
• InChiKey: CIGZVQFJNZCJHF-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-4-fluoro-2-(tetrahydrofuran-3-yloxy)aniline 在 甲醇 、 对甲苯磺酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 4-{4-fluoro-2-[(R)-(tetrahydro-furan-3-yl)oxy]-phenylamino}-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLOALKYL-CONTAINING THIENOPYRIMIDINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] THIÉNOPYRIMIDINES CONTENANT UN GROUPE HÉTÉROCYCLOALKYLE POUR DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及包含噻吩并嘧啶化合物的新颖药物组合物。此外，本发明涉及利用本发明的噻吩并嘧啶化合物生产药物组合物，用于预防和/或治疗可通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性而影响的疾病。

  公开号：

  WO2011104337A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(5-fluoro-2-nitrophenoxy)tetrahydrofuran 在 镍 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (R)-4-fluoro-2-(tetrahydrofuran-3-yloxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLOALKYL-CONTAINING THIENOPYRIMIDINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

  摘要：

  本发明涉及包含噻吩嘧啶化合物的新型药物组合物。此外，本发明还涉及使用本发明中的噻吩嘧啶化合物制备用于预防和/或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）激酶活性影响的疾病的药物组合物。

  公开号：

  US20110212102A1

文献信息

• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015169677A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The application relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I) wherein Ar, R1, R2 and R3 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  该申请涉及式(I)的新型磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1、R2和R3如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有相同化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• HETEROCYCLOALKYL-CONTAINING THIENOPYRIMIDINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：LEHMANN-LINTZ Thorsten

  公开号：US20110212102A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及包含噻吡啶并嘧啶化合物的新颖药物组合物。此外，本发明涉及利用本发明的噻吡啶并嘧啶化合物生产药物组合物，用于预防和/或治疗可通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性而影响的疾病。
• Sulfoximine substituted quinazolines for pharmaceutical compositions
  申请人：EVOTEC INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US10167296B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  The application relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula wherein Ar, R1, R2 and R3 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本申请涉及新型硫代亚胺取代的喹唑啉衍生物，其式为 其中 Ar、R1、R2 和 R3 如说明书和权利要求书中所定义，以及它们作为 MNK1（MNK1a 或 MNK1b）和/或 MNK2（MNK2a 或 MNK2b）激酶抑制剂的用途、含有它们的药物组合物和使用它们作为治疗或改善 MNK1（MNK1a 或 MNK1b）和/或 MNK2（MNK2a 或 MNK2b）介导的疾病的药物的方法。
• 4-[HETEROCYCLOALKYLOXY(HETERO)ARYLAMINO] THIENO[2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/ MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2539346B1

  公开（公告）日：2014-04-16
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Evotec International GmbH

  公开号：EP3140300B1

  公开（公告）日：2019-08-14