6-(pyrimidin-5-yl)pyridin-2-amine | 827589-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(pyrimidin-5-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-pyrimidin-5-ylpyridin-2-amine
• CAS: 827589-03-7
• 化学式: C₉H₈N₄
• 分子量: 172.189
• InChiKey: JUWLUSYGVKFZNS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(pyrimidin-5-yl)pyridin-2-amine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 3-bromo-5-(pyridin-4-yl)-6-(pyrimidin-5-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DERIVATIVES OF 2-AMINOPYRIDINE AS ADENOSINE A2B RECEPTOR ANTAGONISTS AND LIGANDS OF THE MELATONIN MT3 RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINOPYRIDINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2B DE L'ADÉNOSINE ET LIGANDS DES RÉCEPTEURS MT3 DE LA MÉLATONINE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型吡啶衍生物，作为A2B腺苷受体拮抗剂和MT3褪黑激素受体配体，以及它们的制备方法，包括含有这些化合物的制药组合物和使用这些化合物制造治疗可以通过拮抗腺苷A2B受体和抑制MT3褪黑激素受体而改善的病理情况或疾病的药物，例如呼吸系统疾病、代谢性疾病、神经系统疾病和癌症。

  公开号：

  WO2016135048A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-溴吡啶 、 嘧啶-5-硼酸嚬哪醇酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 6-(pyrimidin-5-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DERIVATIVES OF 2-AMINOPYRIDINE AS ADENOSINE A2B RECEPTOR ANTAGONISTS AND LIGANDS OF THE MELATONIN MT3 RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINOPYRIDINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2B DE L'ADÉNOSINE ET LIGANDS DES RÉCEPTEURS MT3 DE LA MÉLATONINE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型吡啶衍生物，作为A2B腺苷受体拮抗剂和MT3褪黑激素受体配体，以及它们的制备方法，包括含有这些化合物的制药组合物和使用这些化合物制造治疗可以通过拮抗腺苷A2B受体和抑制MT3褪黑激素受体而改善的病理情况或疾病的药物，例如呼吸系统疾病、代谢性疾病、神经系统疾病和癌症。

  公开号：

  WO2016135048A1

文献信息

• Derivatives of 2-aminopyridine as adenosine A2B receptor antagonists and ligands of the melatonin MT3 receptors
  申请人：PALOBIOFARMA, S.L.

  公开号：US10253017B2

  公开（公告）日：2019-04-09

  The present invention relates to novel pyridine derivatives of formula (I): as A2B adenosine receptor antagonists and ligands of MT3 melatonin receptor, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said for manufacturing a medicament for the treatment of pathological conditions or diseases that can improve by antagonizing the adenosine A2B receptor and by inhibition of MT3 melatonin receptor, such as respiratory disease, metabolic disorders, neurological disorders and cancer.

  本发明涉及式（I）的新型吡啶衍生物： 作为 A2B 腺苷受体拮抗剂和 MT3 褪黑激素受体配体，涉及其制备工艺，涉及包含上述化合物的药物组合物，还涉及上述化合物用于制造治疗病理状况或疾病的药物，这些病理状况或疾病可通过拮抗腺苷 A2B 受体和抑制 MT3 褪黑激素受体得到改善，例如呼吸系统疾病、代谢紊乱、神经紊乱和癌症。
• DERIVATIVES OF 2-AMINOPYRIDINE AS ADENOSINE A2B RECEPTOR ANTAGONISTS AND LIGANDS OF THE MELATONIN MT3 RECEPTORS
  申请人：Palobiofarma, S.L.

  公开号：EP3262034A1

  公开（公告）日：2018-01-03
• US7696217B2
  申请人：——

  公开号：US7696217B2

  公开（公告）日：2010-04-13
• US9624193B2
  申请人：——

  公开号：US9624193B2

  公开（公告）日：2017-04-18
• [EN] DERIVATIVES OF 2-AMINOPYRIDINE AS ADENOSINE A2B RECEPTOR ANTAGONISTS AND LIGANDS OF THE MELATONIN MT3 RECEPTORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINOPYRIDINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2B DE L'ADÉNOSINE ET LIGANDS DES RÉCEPTEURS MT3 DE LA MÉLATONINE
  申请人：PALOBIOFARMA SL

  公开号：WO2016135048A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The present invention relates to novel pyridine derivatives of formula (I) as A2B adenosine receptor antagonists and ligands of MT3 melatonin receptor, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said for manufacturing a medicament for the treatment of pathological conditions or diseases that can improve by antagonizing the adenosine A2B receptor and by inhibition of MT3 melatonin receptor, such as respiratory disease, metabolic disorders, neurological disorders and cancer.

  本发明涉及公式（I）的新型吡啶衍生物，作为A2B腺苷受体拮抗剂和MT3褪黑激素受体配体，以及它们的制备方法，包括含有这些化合物的制药组合物和使用这些化合物制造治疗可以通过拮抗腺苷A2B受体和抑制MT3褪黑激素受体而改善的病理情况或疾病的药物，例如呼吸系统疾病、代谢性疾病、神经系统疾病和癌症。