2-hydroxy-2-(pyridin-3-yl)acetamide | 98276-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-hydroxy-2-(pyridin-3-yl)acetamide
• 英文别名: 2-hydroxy-2-pyridin-3-ylacetamide
• CAS: 98276-73-4
• 化学式: C₇H₈N₂O₂
• 分子量: 152.153
• InChiKey: MEVOJIGVNNBROO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-2-(pyridin-3-yl)acetamide 在 三乙胺 、 potassium thioacetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 2-((3,5-dicyano-4-ethyl-6-((S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl)pyridin-2-yl)thio)-2-(pyridin-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINES AS INHIBITORS OF DNMT1
  [FR] PYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DNMT1

  摘要：

  该发明涉及取代吡啶衍生物。具体而言，该发明涉及符合以下式（Iar）的化合物：（Iar）其中Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4ar和R5ar如本文所定义；或其药学上可接受的盐或前药。该发明的化合物是DNMT1的选择性抑制剂，可用于治疗癌症、癌前综合征、β血红蛋白病、镰状细胞病、镰状细胞贫血、β地中海贫血以及与DNMT1抑制相关的疾病。因此，该发明进一步涉及包含该发明化合物的药物组合物。该发明还进一步涉及使用该发明化合物或包含该发明化合物的药物组合物抑制DNMT1活性和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2017216726A1
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 乙醇 、 氨 作用下， 生成 2-hydroxy-2-(pyridin-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  各种吡啶基和喹啉基乙醇酸酯的制备

  摘要：

  DOI：

  10.1002/ardp.19572900604

文献信息

• [EN] AMIDOIMIDAZOPYRIDAZINES AS MKNK-1 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDOIMIDAZOPYRIDAZINES À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASES MKNK-1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014118135A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I) : in which A, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分结合。
• [EN] SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES AS MKNK1 INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZO[1,2-B] PYRIDAZINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE MKNK1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014128093A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I): (Ia) (Ib) (Ic) (Id) in which A, Y, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物：(Ia) (Ib) (Ic) (Id)，其中A、Y、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。
• [EN] IMPROVED PEPTIDE PHARMACEUTICALS FOR TREATMENT OF NASH AND OTHER DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES PEPTIDIQUES AMÉLIORÉS UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE STÉATOHÉPATITE NON ALCOOLIQUE ET D'AUTRES TROUBLES
  申请人：SPITFIRE PHARMA INC

  公开号：WO2019136158A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The disclosure provides peptide products comprising a peptide covalently attached to a surfactant moiety which have improved properties, including increased duration of action and bioavailability. The peptide products are useful for treating insulin resistance, diabetes, obesity, metabolic syndrome and cardiovascular diseases, and conditions associated therewith, such as NASH and PCOS.

  该披露提供了包括肽共价连接到表面活性剂基团的肽产品，具有改善的特性，包括增加作用持续时间和生物利用度。这些肽产品可用于治疗胰岛素抵抗、糖尿病、肥胖、代谢综合征和心血管疾病，以及相关的疾病，如NASH和PCOS。
• <i>α</i>-ZrP/Uracil/Cu²⁺nanoparticles as an efficient catalyst in the Morita-Baylis-Hillman reaction
  作者：Abdol R. Hajipour、Saedeh Zakery

  DOI：10.1002/aoc.4487

  日期：2018.10

  alpha‐zirconium hydrogen phosphate (α‐ZrP), abbreviated as α‐ZrP/Uracil/Cu2+, was presented. This compound was synthesized by the thermal method and used as a reusable catalyst for the Morita‐Baylis‐Hillman reaction without any additives. First, (3‐ iodopropyl) trimethoxysilane as a linker is reacted with α‐ZrP support to give the α‐ZrP/IPTMOS. Addition of uracil and then the addition of copper (II)

  提出了一种固定在α-锆磷酸氢盐（α- ZrP）上的尿嘧啶-Cu 2+纳米粒子的简便合成方法，缩写为α- ZrP/尿嘧啶/ Cu 2+。该化合物是通过热方法合成的，可在没有任何添加剂的情况下用作Morita-Baylis-Hillman反应的可重复使用催化剂。首先，使（3-碘丙基）三甲氧基硅烷作为连接基与α- ZrP载体反应生成α- ZrP/ IPTMOS。在α‐ ZrP / IPTMOS中添加尿嘧啶，然后添加乙酸铜（II）可以生产选定的催化剂。α‐ ZrP /尿嘧啶/ Cu催化的Morita-Baylis-Hillman反应2 +具有较高的产品收率，较短的反应时间和简单的后处理方法。具有足够外表面的催化剂易于使用离心回收，并重复使用五次而不会显着降低其活性。
• NICOTINAMIDE RIBOSIDE DERIVATIVES AND THEIR USES
  申请人：GANAPATI Gangadhara

  公开号：US20180362570A1

  公开（公告）日：2018-12-20

  The disclosure provides derivatives of both the oxidized form and the reduced form of nicotinamide riboside (NR) and nicotinic acid riboside (NAR). The NR and NAR derivatives have improved stability and bioavailability compared to NR and NAR, and can increase cellular NAD + levels and improve mitochondrial function. Therefore, the NR and NAR derivatives are useful for treating mitochondrial diseases, mitochondria-related diseases and conditions, and other disorders and conditions.

  该披露提供了烟酰胺核苷酸（NR）和烟酸核苷酸（NAR）的氧化形式和还原形式的衍生物。与NR和NAR相比，NR和NAR衍生物具有更好的稳定性和生物利用度，并且可以增加细胞NAD+水平并改善线粒体功能。因此，NR和NAR衍生物对治疗线粒体疾病、与线粒体相关的疾病和症状以及其他疾病和症状具有用处。