N-叔丁氧羰基-3-O-甲基多巴胺 | 23699-77-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: N-叔丁氧羰基-3-O-甲基多巴胺
• 英文名称: tert-butyl 4-hydroxy-3-methoxyphenethylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethyl]carbamate
• CAS: 23699-77-6
• 化学式: C₁₄H₂₁NO₄
• 分子量: 267.325
• InChiKey: LVVZUKZSPLLQLT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  115℃
• 密度：
  1.115

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-3-O-甲基多巴胺 在 caesium carbonate 、 sodium sulfate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  新型氟18标记维拉帕米类似物的合成和评估，以研究P-糖蛋白在血脑屏障中的功能

  摘要：

  P-糖蛋白是位于血脑屏障中的外排转运蛋白。（R）-[ 11 C]维拉帕米被广泛用作PET示踪剂，以研究其在癫痫，阿尔茨海默氏病和其他神经退行性疾病患者中的功能。由于碳11的半衰期短，目前无法在没有回旋加速器的诊所中使用这种成功的示踪剂。我们开发了两个新的氟18标记的（R）-维拉帕米类似物，具有更长的半衰期。（R）-N- [ 18 F]氟乙基维拉帕米（[ 18 F] 1）和（R）-O- [ 18已经描述了F]氟乙基去甲维拉帕米（[ 18 F] 2）。[ 18 F] 1是在（R）-去甲拉帕米与从溴乙基甲苯磺酸盐和三硫酸银柱中获得的挥发性[ 18 F]氟乙基三氟甲磺酸盐的反应中获得的，其放射化学产率为2.7％±1.2％。[ 18 F] 2通过前体13的直接氟化进行了放射性标记，需要用TFA进行最终的Boc脱保护，其放射化学产率为17.2％±9.9％。两种示踪剂，[ 18 F] 1和[ 18 F]

  DOI：

  10.1021/acschemneuro.7b00086
• 作为产物：
  描述：

  香草醛 生成 N-叔丁氧羰基-3-O-甲基多巴胺
  参考文献：
  名称：

  AIHRA, KAZUHIRO;HIGUCHI, TSUNEHIKO;HIROBE, MASAAKI, CHEM. AND PHARM. BULL., 36,(1988) N 2, 837-840

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 1,4-DISUBSTITUTED PYRIDAZINE ANALOGS AND METHODS FOR TREATING SMN-DEFICIENCY-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] ANALOGUES DE PYRIDAZINE 1,4-DISUBSTITUÉE ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS À UNE DÉFICIENCE EN SMN
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014028459A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物或其药用可接受的盐；一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。
• Glyoxyl acid amides, method for producing them and their use for controlling harmful organisms
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US06787670B1

  公开（公告）日：2004-09-07

  The invention relates to novel gloyoxylic acid amides, to a process for their preparation and to their use for controlling harmful organisms.

  这项发明涉及新颖的乙酰乙酸酰胺，以及它们的制备方法和它们用于控制有害生物的用途。
• Increasing 5-lipoxygenase inhibitory activities by oxidative conversion of o-methoxyphenols to catechols using a Cu2+-ascorbic acid-O2 system.
  作者：Kazuhiro AIHARA、Tsunehiko HIGUCHI、Masaaki HIROBE

  DOI：10.1248/cpb.38.842

  日期：——

  Several complicated o-methoxyphenols were oxidized with high selectivity to catechols by a Cu2(+)-ascorbic acid-O2 system. In this way, the RBL-1 5-lipoxygenase inhibitory activities of o-methoxyphenols were greatly increased. [6]-Norgingerol (4), a novel compound derived from [6]-gingerol (3), shows promise as a lead compound for new drugs because of its high inhibitory potency (IC50 = 5.0 x 10(-8)

  Cu2（+）-抗坏血酸-O2系统将几种复杂的邻甲氧基苯酚高选择性氧化为邻苯二酚。这样，邻甲氧基苯酚的RBL-1 5-脂氧合酶抑制活性大大提高。[6] -Norgingerol（4）是衍生自[6] -gingerol（3）的新型化合物，由于其高抑制力（IC50 = 5.0 x 10（-8）M），因此有望作为新药的先导化合物。 。
• Syntheses of tetrahydroisoquinoline derivatives that inhibit NO production in activated BV-2 microglial cells
  作者：Jai Woong Seo、Ekaruth Srisook、Hyo Jin Son、Onyou Hwang、Young-Nam Cha、Dae Yoon Chi

  DOI：10.1016/j.ejmech.2007.09.009

  日期：2008.6

  Seventeen tetrahydroisoquinoline derivatives were designed, synthesized and evaluated for inhibition of NO production in lipopolysaccharide-stimulated BV-2 microglial cells. Compounds 5a, 9c and 11a potently attenuated NO production by >60%, and 5a and 11a inhibited BH4 production by >48% at 100 microM. In particular, N-ethylcarbonyl-7-hydroxy-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (11a) reduced

  设计，合成和评估了十七种四氢异喹啉衍生物对脂多糖刺激的BV-2小胶质细胞中NO生成的抑制作用。化合物5a，9c和11a在100 microM时可有效地将NO生成减弱> 60％，而5a和11a将BH4生成抑制> 48％。特别地，N-乙基羰基-7-羟基-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉（11a）使NO产生减少64％，而四氢生物蝶呤（ ）产生减少49％。在C1或N2位置引入更长的烷基组分导致抑制作用的减弱。11a可能通过阻断新合成的iNOS单体的 依赖性二聚作用来抑制NO的产生。
• 1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES HAVING EFFECTS OF PREVENTING AND TREATING DEGENERATIVE AND INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：Hwang On-You

  公开号：US20100217003A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  Provided are 7-hydroxy-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives and synthesis methods thereof. The compounds significantly inhibit the production of nitrogen monoxide (NO) and superoxide in an activated microglial cell and expressions of TNF-α, IL-1β inducive NO synthase and cyclooxygenase-2 genes. They also prevent NF-kB shift to a nucleus, decrease reactive oxygen species (ROS), inhibit expression of GTP cyclohydrolase I gene and over-production of tetrahydrobiopterin (BH 4 ), and protect dopaminergic neurons from injury due to activated microglial cells. Consequently, the compounds are effective in treating inflammatory and neurodegenerative diseases.

  提供了7-羟基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其合成方法。这些化合物显著抑制活化小胶质细胞中一氧化氮（NO）和超氧化物的产生，以及TNF-α、IL-1β诱导NO合成酶和环氧合酶-2基因的表达。它们还可以防止NF-kB转移到细胞核，降低活性氧自由基（ROS）的水平，抑制GTP环水合酶I基因的表达和四氢生物蝶呤（BH4）的过度产生，并保护多巴胺能神经元免受活化小胶质细胞引起的损伤。因此，这些化合物对于治疗炎症和神经退行性疾病具有有效性。