N-benzoyl-(R)-thiazolidine-4-carboxylic acid 1,1-dioxide | 111390-58-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-benzoyl-(R)-thiazolidine-4-carboxylic acid 1,1-dioxide
• 英文别名: (4R)-3-benzoyl-1,1-dioxothiazolidine-4-carboxylic acid；(4R)-3-benzoyl-1,1-dioxo-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid
• CAS: 111390-58-0
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₅S
• 分子量: 269.278
• InChiKey: UNMXUCJNXICONF-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzoyl-(R)-thiazolidine-4-carboxylic acid 1,1-dioxide 、 (1R)-4-[1-氨基乙基]苯酚 生成 (4R)-3-Benzoyl-4-[(R)-alpha-methyl-p-hydroxybenzylcarbamoyl]-1,1-dioxothiazolidine
  参考文献：
  名称：

  MATSUI, TAKASHI;NAGANO, MITSUO;KITAMURA, KOICHI;SHIMIZU, FUSAAKI

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  methoxymethyl (4R)-3-benzoyl-1,1-dioxothiazolidine-4-carboxylate 在 水 、 乙酸乙酯 、 needles 作用下， 以 三氟乙酸 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give 21.6 g (80.3%) of the title compound in the form of colorless needles melting at 175°-176° C.的产率得到N-benzoyl-(R)-thiazolidine-4-carboxylic acid 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivatives having anti-tumor activity and compositions

  摘要：

  式(I)的氨基酸酰胺：##STR1## 其中R.sup.1-R.sup.5和Y代表各种有机基团和原子（包括R.sup.2、Y和相邻的氮原子一起代表噻唑啉或吡咯啉基团的情况），X代表羰基或磺酰基，大多数是新的化合物，并具有有价值的抗肿瘤和免疫调节活性。它们可以制成药用组合物。

  公开号：

  US04904680A1

文献信息

• Reaction of mesoionic compounds deriving from cyclic N-acyl-α-aminoacids with N-(phenylmethylene)benzenesulfonamide
  作者：Piero Dalla Croce、Raffaella Ferraccioli、Concetta La Rosa

  DOI：10.1016/s0040-4020(98)01026-6

  日期：1999.1

  the behaviour of bicyclic mesoionic compounds derived from the cyclodehydration of cyclic N-acyl-α-aminoacids 1–4 with N-(phenylmethylene)benzenesulfonamide 5. The reaction affords spirocyclic β-lactams and/or imidazo-condensed products (the 1,3-dipolar cycloaddition adducts) depending on the experimental conditions and on the nature of the substituent R on the mesoionic ring.

  我们研究了由环N-酰基-α-氨基酸1-4与N-（苯基亚甲基）苯磺酰胺5的环脱水作用而衍生的双环中性离子化合物的行为。根据实验条件和介电环上取代基R的性质，该反应产生螺环β-内酰胺和/或咪唑基缩合的产物（1，3-偶极环加成加合物）。
• Amino acid derivatives having anti-tumor activity and compositions containing them
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0173441A1

  公开（公告）日：1986-03-05

  Amino acid amides of formula (I): wherein R1-R5 and Y represent a variety of organic groups and atoms (including where R2, Y and the adjacent nitrogen atom together represent a thiazolidine or pyrrolidine group) and X represents carbonyl or sulphonyl are mostly new compounds and have valuable anti-tumour and immuno-regulatory activities. They may be formulated in compositions for pharmaceutical use.

  式 (I) 的氨基酸酰胺： 其中 R1-R5 和 Y 代表各种有机基团和原子（包括 R2、Y 和相邻的氮原子共同代表噻唑烷基或吡咯烷基），X 代表羰基或磺酰基，它们大多是新化合物，具有重要的抗肿瘤和免疫调节活性。它们可以配制成药用组合物。
• MATSUI, TAKASHI;NAGANO, MITSUO;KITAMURA, KOICHI;SHIMIZU, FUSAAKI
  作者：MATSUI, TAKASHI、NAGANO, MITSUO、KITAMURA, KOICHI、SHIMIZU, FUSAAKI

  DOI：——

  日期：——
• US4904680A
  申请人：——

  公开号：US4904680A

  公开（公告）日：1990-02-27
• Amino acid derivatives having anti-tumor activity and compositions
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US04904680A1

  公开（公告）日：1990-02-27

  Amino acid amides of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 -R.sup.5 and Y represent a variety of organic groups and atoms (including where R.sup.2, Y and the adjacent nitrogen atom together represent a thiazolidine or pyrrolidine group) and X represents carbonyl or sulfonyl are mostly new compounds and have valuable anti-tumor and immuno-regulatory activities. They may be formulated in compositions for pharmaceutical use.

  式（I）的氨基酸酰胺：其中R.sup.1 -R.sup.5和Y代表各种有机基团和原子（包括R.sup.2、Y和相邻氮原子一起代表噻唑烷或吡咯烷基团的情况），X代表酰基或磺酰基，这些大多是新的化合物，并具有宝贵的抗肿瘤和免疫调节活性。它们可以制成用于制药的组合物。