p-Aminophenyl-2-pyrimidinyl-sulfon | 17832-05-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: p-Aminophenyl-2-pyrimidinyl-sulfon
• 英文别名: 4-(pyrimidine-2-sulfonyl)-aniline；4-(2-Pyrimidylsulfonyl)benzenamine；4-(2-Pyrimidylsulfonyl)aniline；4-pyrimidin-2-ylsulfonylaniline
• CAS: 17832-05-2
• 化学式: C₁₀H₉N₃O₂S
• 分子量: 235.266
• InChiKey: QTHRNZUSIRIYDI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  94.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,3-difluoro-2-difluoromethyl-2-hydroxypropanoic acid 、 p-Aminophenyl-2-pyrimidinyl-sulfon 在 氯化亚砜 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 以34%的产率得到N-[4-(2-Pyrimidinylsulfonyl)phenyl]-3,3-difluoro-2-hydroxy-2-difluoromethyl propionamide
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic amides

  摘要：

  酰胺具有以下化学式I：##STR1## 其中E、X、R.sup.2和R.sup.3的含义如规范中所述，并且其药学上可接受的盐和在体内可水解的酯，可用于治疗尿失禁。还提供了制备这些酰胺的方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  US05272163A1

文献信息

• Synthesis of Thiazolinone, Aminopyrazole, Pyrazolopyrimidine, and Pyrazolotriazine Derivatives Starting from 1-Naphthyl-2-Cyanoacetamide
  作者：Ahmed A. Fadda、Ramy Rabie、Hassan A. Etman

  DOI：10.1002/jhet.2669

  日期：2017.3

  methods for the synthesis of novel class of simple and fused heterocyclic compounds were prepared starting with 1‐naphthyl‐2‐cyanoacetamide and commercially available reagents. The cyclocondensation of 1‐naphthyl‐2‐cyanoacetamide with sulfanylacetic acid furnished phenylthiazolinone derivative. Stirring of the starting compound with PhNCS afforded thiocarbamoyl derivative which underwent heterocyclization

  从1-萘基-2-氰基乙酰胺和市售试剂开始，制备了有效且合适的方法，用于合成新型简单且稠合的杂环化合物。1-萘基-2-氰基乙酰胺与磺基乙酸的环缩合提供了苯基噻唑啉酮衍生物。用PhNCS搅拌起始化合物，得到硫代氨基甲酰基衍生物，将其与氯乙酰氯杂环化得到噻唑啉酮衍生物。通过下列温和方法制备5-氨基吡唑衍生物通过回流与水合肼的最后一个硫代氨基甲酰基。讨论了不同的合成方法以获得新型的稠合吡唑并[1,5- a ]嘧啶，4 H-吡唑并[3,4- d] pyrimidin-4-one部分与制备的5-aminopyrazole与a）1、3- dielectrophilic中心（乙酰丙酮，乙酰乙酰苯胺），b）丙二腈的芳基和c）异硫氰酸酯衍生物的反应有关。在酸性介质中冰冻的亚硝酸钠溶液对最后的5-氨基吡唑的作用产生吡唑并[3,4- [ d ] [1,2,3]三嗪。通过不同的光谱数据（IR，MS，1 H和13 C
• Method of preparing therapeutic amides
  申请人：Imperial Chemical Industries, PLC

  公开号：US05684198A1

  公开（公告）日：1997-11-04

  Amides having formula I: ##STR1## wherein E, X, R.sup.2 and R.sup.3 have the meanings given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable in vivo hydrolysable esters thereof, which are useful in the treatment of urinary incontinence. Further provided are processes for preparing the aides and pharmaceutical compositions containing them.

  具有以下式子I的酰胺：##STR1## 其中E、X、R.sup.2和R.sup.3的含义如规范中所述，并且其药学上可接受的盐和药学上可接受的体内可水解酯，可用于治疗尿失禁。还提供了制备这些酰胺的过程和含有它们的制药组合物。
• US5272163A
  申请人：——

  公开号：US5272163A

  公开（公告）日：1993-12-21
• US5382598A
  申请人：——

  公开号：US5382598A

  公开（公告）日：1995-01-17
• US5474999A
  申请人：——

  公开号：US5474999A

  公开（公告）日：1995-12-12