摘要:
具有读数传递的荧光细胞毒性化合物在化疗中至关重要。这些治疗策略的需求不断增长,需要具有更好选择性和荧光标记潜力的新型杂环分子。在此背景下,合成了一系列九种镰红素希夫碱基衍生物 4a-i,对其进行表征和评估,用于紫外-可见光、荧光、热和生物分析,以探索结构对其生物谱的影响。类似物 4d 对 Hella 细胞表现出最大的细胞毒活性,在 50 μM 浓度下抑制百分比为 83%,在 150 μM 浓度下抑制百分比为 100%,而 4c 在细胞毒活性最低,在 50 μM 浓度下为 19%,在 150 μM 浓度下为 22%。同时,发现 4g 对 Vero 细胞表现出最大的抑制潜力,在 50 μM 浓度下抑制百分比值为 83。总体 SAR 研究表明,对氟取代的靛红部分表现出明显的抑制百分比,而具有对溴取代的靛红衍生物的靛红衍生物的活性最低。