摘要:
合成了一系列手性2,3-二氯苯氧基和1-萘氧基烷基胺,并评估了它们对5-HT 1D和h5-HT 1B受体的结合亲和力。在萘氧基系列中,( R )-脯氨醇衍生物是选择性最高的5-HT 1D配体,而( S ) -N-甲基-2-(1-萘氧基)丙-1-胺对h5-的选择性最高HT 1B。两种化合物在分离的豚鼠试验中均作为5‐HT 1D激动剂发挥作用,并且显示出比舒马曲坦和非手性类似物20 b更高的镇痛活性。在鼠标热板测试中。两种配体都没有对小鼠脑膜中存在的烟碱型ACh受体表现出任何亲和力,因此表明它们的镇痛活性不会通过与这些受体的相互作用而产生。