摘要:
设想β-内酰胺肽在抗原肽(APs)中作为构象约束。通过溶液制备了三种不同灵活性的β-内酰胺三肽,并采用固相合成技术将其取代改变的黑色素瘤相关抗原肽Leu27-Melan-A26-35的中心部分。在TFA从固相支持物切割后,发生了意外的β-内酰胺环打开,同时保留了酰胺键。在固相合成策略的适应之后,成功获得了β-内酰胺肽,并且评估了它们的打开和关闭形式与抗原呈递I类MHC HLA-A2蛋白系统的结合能力。没有任何封闭的β-内酰胺肽与HLA-A2结合,但它们的打开变体显示出从中等到良好的HLA-A2配体能力,其中一个甚至能够刺激Melan-A特异性T细胞系。