(2R,4S)-4-tert-Butoxycarbonylamino-2-carboxymethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 649561-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2R,4S)-4-tert-Butoxycarbonylamino-2-carboxymethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• CAS: 649561-32-0
• 化学式: C₁₆H₂₈N₂O₆
• 分子量: 344.408
• InChiKey: KBYZRBWCLYSDFS-WDEREUQCSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-4-tert-Butoxycarbonylamino-2-carboxymethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (2R,4S)-4-tert-Butoxycarbonylamino-2-{[(R)-3-phenyl-1-(quinolin-3-ylcarbamoyl)-propylcarbamoyl]-methyl}-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  含二胺外排泵抑制剂类似物的理化性质，体外活性与药代动力学特征之间的关系。

  摘要：

  在体外增强活性，体内稳定性和急性毒性方面优化含二胺的外排泵抑制剂后，我们解决了如何控制该系列药代动力学特性的问题。在大鼠中静脉内给药后，与血清中的组织水平相比，MC-04,124（先导化合物）的组织水平较高且持续时间较长。系统地改变了该化合物类似物的亲脂性和碱性，并探讨了其对药效和药代动力学的影响。在任何检查的活性类似物中，组织与血清中药物水平的比率均未显着降低。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.07.030
• 作为产物：
  描述：

  (2R,4S)-4-tert-Butoxycarbonylamino-2-ethoxycarbonyloxycarbonyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 (2R,4S)-4-tert-Butoxycarbonylamino-2-carboxymethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  含二胺外排泵抑制剂类似物的理化性质，体外活性与药代动力学特征之间的关系。

  摘要：

  在体外增强活性，体内稳定性和急性毒性方面优化含二胺的外排泵抑制剂后，我们解决了如何控制该系列药代动力学特性的问题。在大鼠中静脉内给药后，与血清中的组织水平相比，MC-04,124（先导化合物）的组织水平较高且持续时间较长。系统地改变了该化合物类似物的亲脂性和碱性，并探讨了其对药效和药代动力学的影响。在任何检查的活性类似物中，组织与血清中药物水平的比率均未显着降低。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.07.030