| 1447728-23-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• CAS: 1447728-23-5
• 化学式: C₄₄H₄₄N₄O₈
• 分子量: 756.855
• InChiKey: ZUEOVYDIIHOEHY-YJNFYWKPSA-N

物化性质

• 沸点：
  1052.3±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.35h， 生成
  参考文献：
  名称：

  A conformationally fixed analog of the peptide mimic Grb2–SH2 domain: synthesis and evaluation against the A431 cancer cell

  摘要：

  一个小肽模拟物，代表Grb2-SH2结构域，先前通过模板辅助的点击化学方法制备，并在体外和体内显示出对A431肿瘤的选择性生长抑制，进一步进行了改进以增强其与目标磷酸化蛋白的相互作用。通过固态支撑的环闭交叉反应和Cu(I)/His介导的自激活Huisgen [3+2]环加成作为关键步骤，高效合成了一个构象固定的类似物，其对一个磷酸化肽（Grb2-SH2相互作用磷蛋白的截短肽类比物）的亲和力提高了10倍。与目标磷酸化蛋白的更强相互作用使得该环状类似物在A431细胞中具有细胞毒活性。

  DOI：

  10.1039/c3mb25462c
• 作为产物：
  描述：

  在 RuCl2(1,3-dimesityl-imidazolidin-2-yl)(PCy3)(=CHPh) 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  A conformationally fixed analog of the peptide mimic Grb2–SH2 domain: synthesis and evaluation against the A431 cancer cell

  摘要：

  一个小肽模拟物，代表Grb2-SH2结构域，先前通过模板辅助的点击化学方法制备，并在体外和体内显示出对A431肿瘤的选择性生长抑制，进一步进行了改进以增强其与目标磷酸化蛋白的相互作用。通过固态支撑的环闭交叉反应和Cu(I)/His介导的自激活Huisgen [3+2]环加成作为关键步骤，高效合成了一个构象固定的类似物，其对一个磷酸化肽（Grb2-SH2相互作用磷蛋白的截短肽类比物）的亲和力提高了10倍。与目标磷酸化蛋白的更强相互作用使得该环状类似物在A431细胞中具有细胞毒活性。

  DOI：

  10.1039/c3mb25462c