tert-butyl (2R,4S)-4-fluoro-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate | 1221264-28-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (2R,4S)-4-fluoro-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1221264-28-3
• 化学式: C₁₀H₁₆FNO₃
• 分子量: 217.24
• InChiKey: PABLOPMZCFQFHB-JGVFFNPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2R,4S)-4-fluoro-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate 在 (1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以1.51 g的产率得到tert-butyl (2R,4S)-2-ethynyl-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF KRAS G12V MUTANTS
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES FUSIONNÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MUTANTS KRAS G12V

  摘要：

  Dislcosed are compounds of Formula I, methods of using the compounds for inhibiting KRAS activity and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with KRAS activity such as cancer.

  公开号：

  WO2024015731A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(S)-氟-2-(R)-羟甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 在 三氧化硫吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl (2R,4S)-4-fluoro-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES USEFUL AS BACE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA BACE

  摘要：

  公开号：

  WO2005108358A3

文献信息

• PYRROLIDINE DERIVATIVES USEFUL AS BASE INHIBITORS
  申请人：Dally Dean Robert

  公开号：US20070213331A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  The present invention provides BACE inhibitors of Formula I: methods for their use and preparation, and intermediates for their preparation.

  本发明提供了公式I的BACE抑制剂，其使用方法和制备方法以及其制备中间体。
• Pyrrolidine derivatives useful as BACE inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07585885B2

  公开（公告）日：2009-09-08

  The present invention provides BACE inhibitors of Formula I: methods for their use and preparation, and intermediates for their preparation.

  本发明提供了式I的BACE抑制剂，其使用和制备方法以及制备中间体。
• PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：BILCER Geoffrey M.

  公开号：US20120295894A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease.

  本文介绍了一种新型的β-秘密酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。
• SULFONAMIDO PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Bilcer Geoffrey M.

  公开号：US20130059840A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease.

  本文描述了新型β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。
• US7585885B2
  申请人：——

  公开号：US7585885B2

  公开（公告）日：2009-09-08