4-Purin-9-ylbutan-1-amine | 158116-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 4-Purin-9-ylbutan-1-amine
• CAS: 158116-08-6
• 化学式: C₉H₁₃N₅
• 分子量: 191.236
• InChiKey: FMAGUSGNGVZRLN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Purin-9-ylbutan-1-amine 、 以 乙腈 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and antibacterial activity of a novel series of acylides active against community acquired respiratory pathogens

  摘要：

  A novel series of acylides 4 were designed to overcome antibacterial resistance and evaluated for in vitro and in vivo activity. This series of acylides was designed from clarithromycin by changing the substitution on the desosamine nitrogen, followed by conversion to 3-O-acyl and 11,12-carbamate. These compounds showed significantly potent antibacterial activity against not only Gram-positive pathogens, including macrolide-lincosamide-streptogramin B (MLSB)-resistant and efflux-resistant strains, but also Gram-negative pathogens such as Haemophilus influenzae. These acylides also showed better activity against telithromycin resistant Streptococcus pneumoniae strains. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.10.101

文献信息

• [EN] NOVEL ERYTHROMYCIN DERIVATIVES, METHOD FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS DRUGS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE L'ERYTHROMYCINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS
  申请人：ROUSSEL UCLAF

  公开号：WO1995029929A1

  公开（公告）日：1995-11-09

  (EN) Compounds of formula (I) in which R is a -(CH2)nAr radical, n is 3, 4 or 5, Ar is an optionally substituted heterocyclic radical and Z is a hydrogen atom or an acid residue. The compounds of formula (I) have useful antibiotic properties.(FR) L'invention a pour objet les composés de formule (I) dans lesquels: R représente un radical -(CH2)nAr, n représentant le nombre 3, 4 ou 5, Ar représentant un radical hétérocyclique, éventuellement substitué, Z représentant un atome d'hydrogène ou le reste d'un acide. Les composés de formule (I) présentent d'intéressantes propriétés antibiotiques.

  (中文翻译) 公式(I)中的化合物，其中R为-(CH2)nAr基团，n为3、4或5，Ar为可选取代的杂环基团，Z为氢原子或酸残基。公式(I)的化合物具有有用的抗生素性质。
• Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments
  申请人：ROUSSEL-UCLAF

  公开号：EP0680967A1

  公开（公告）日：1995-11-08

  L'invention a pour objet les composés de formule (I) : dans lesquels R représente un radical -(CH₂)nAr, n représentant le nombre 3, 4 ou 5, Ar représentant un radical hétérocyclique, éventuellement substitué, Z représentant un atome d'hydrogène ou le reste d'un acide. Les composés de formule (I) présentent d'intéressantes propriétés antibiotiques.

  本发明涉及式 (I) 化合物： 其中 R 代表基团-(CH₂)nAr、 n 代表数字 3、4 或 5、 Ar 代表任选取代的杂环基、 Z 代表氢原子或酸的残基。 式（I）化合物具有有趣的抗生素特性。
• Dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments
  申请人：HOECHST MARION ROUSSEL

  公开号：EP0680967B1

  公开（公告）日：1998-10-14
• US5635485A
  申请人：——

  公开号：US5635485A

  公开（公告）日：1997-06-03
• US6100404A
  申请人：——

  公开号：US6100404A

  公开（公告）日：2000-08-08