C-型利尿钠肽1-22 | 127869-51-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: C-型利尿钠肽1-22
• 中文别名: C型利钠肽
• 英文名称: GLSKGCFGLKLDRIGSMSGLGC
• 英文别名: Natriuretic peptide, C-type；(4R,10S,16S,19S,22S,28S,31S,34S,37S,40S,43S,49S,52R)-52-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-40-(4-aminobutyl)-49-benzyl-28-[(2S)-butan-2-yl]-31-(3-carbamimidamidopropyl)-34-(carboxymethyl)-16,22-bis(hydroxymethyl)-10,37,43-tris(2-methylpropyl)-19-(2-methylsulfanylethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51-hexadecaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50-hexadecazacyclotripentacontane-4-carboxylic acid
• CAS: 127869-51-6
• 化学式: C₉₃H₁₅₇N₂₇O₂₈S₃
• 分子量: 2197.63
• InChiKey: UHSBKBYWHCBDCJ-DYGWFTAGSA-N

物化性质

• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  如果按照规格使用和储存，则不会分解，也没有已知的危险反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -8.7
• 重原子数：
  151
• 可旋转键数：
  44
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  962
• 氢给体数：
  32
• 氢受体数：
  35

制备方法与用途

生物活性

C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22)，human 是人源 C-型钠尿肽的 1-22 片段。C-type natriuretic peptide 属于利尿钠肽家族，参与维持电解质-液体平衡和血管张力。

体外研究

研究表明，C-Type Natriuretic Peptide (CNP) 在哺乳动物中枢神经系统中存在，并参与调节体液、电解质平衡、血压以及学习记忆等生理过程。

体内研究

通过腹腔注射 C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22)，剂量为 2 nM，可在给药后 24 和 48 小时内显著增加吡虫酮诱发的惊厥严重程度。

参考质量标准

• 外观：白色粉末
• 纯度（HPLC）≥98.0%
• 醋酸根含量≤12.0%
• 水分含量≤8.0%
• 肽含量≥80.0%
• 内毒素≤50EU/mg
• 氨基酸组成分析±10%

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 C-型利尿钠肽1-22 在 三乙基硅烷 、 六氟异丙醇 、 三氟乙酸 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 二甲基亚砜 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH REDUCED SIDE-EFFECTS
  [FR] AGONISTES DE CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT DES EFFETS SECONDAIRES RÉDUITS

  摘要：

  本发明涉及一种包含控释CNP激动剂的药物组合物，该药物组合物减少了与CNP激动剂相关的副作用，以及使用这种控释CNP激动剂和治疗方法。

  公开号：

  WO2017118707A1

文献信息

• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH LOW INITIAL NPR-B ACTIVITY<br/>[FR] AGONISTES DE CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE AVEC FAIBLE ACTIVITÉ NPR-B INITIALE
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118703A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates to a controlled-release CNP agonist from which CNP agonist is released with a release half-life of at least 6 hours under physiological conditions and which controlled-release CNP agonist has an EC50 that is at least 20-fold higher than the EC50 of the corresponding free CNP agonist and which released CNP agonist has an EC50 that is at most 3-fold higher than the EC50 of the corresponding free CNP agonist; to pharmaceutical compositions comprising said controlled-release CNP agonist; their use; and to methods of treatment.

  本发明涉及一种受控释放的CNP激动剂，其中在生理条件下，CNP激动剂以至少6小时的释放半衰期释放，并且该受控释放的CNP激动剂的EC50至少比相应的游离CNP激动剂的EC50高20倍，并且释放的CNP激动剂的EC50至多比相应的游离CNP激动剂的EC50高3倍；以及包含所述受控释放的CNP激动剂的药物组合物；其用途；以及治疗方法。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH REDUCED SIDE-EFFECTS<br/>[FR] AGONISTES DE CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT DES EFFETS SECONDAIRES RÉDUITS
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118707A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates a pharmaceutical composition comprising a controlled-release CNP agonist which reduces CNP agonist-associated side-effects, the use of such controlled-release CNP agonist and to methods of treatment.

  本发明涉及一种包含控释CNP激动剂的药物组合物，该药物组合物减少了与CNP激动剂相关的副作用，以及使用这种控释CNP激动剂和治疗方法。