3-(溴甲基)-5-氯吡啶 | 120277-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-(溴甲基)-5-氯吡啶
• 英文名称: 3-(bromomethyl)-5-chloropyridine
• CAS: 120277-13-6
• 化学式: C₆H₅BrClN
• 分子量: 206.469
• InChiKey: PSRPKNNXHNFILZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(溴甲基)-5-氯吡啶 、 2,2-difluoro-8-(2-fluoro-1-hydroxyethyl)-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-[(5-chloro-3-pyridinyl)methyl]-2,2-difluoro-8-(2-fluoro-1-hydroxyethyl)-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOXAZINE DERIVATIVES AS GLYCINE TRANSPORT INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINE INHIBITEURS DU TRANSPORT DE GLYCINE

  摘要：

  本发明涉及苯并恶嗪酮衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由GlyT1介导的疾病中的应用，包括神经和精神疾病，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍。

  公开号：

  WO2011023753A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRIDAZINONE FOR USE IN THE TREATMENT OF NEUROMUSCULAR DISEASES<br/>[FR] PYRIDAZINONE SUBSTITUÉE DESTINÉE À ÊTRE UTILISÉE DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES NEUROMUSCULAIRES
  申请人：EDGEWISE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021231615A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  Substituted pyridazinone compounds, conjugates, and pharmaceutical compositions for use in the treatment of neuromuscular diseases, such as Duchenne Muscular Dystrophy (DMD), are disclosed herein. The disclosed compounds are useful, among other things, in the treating of DMD and modulating inflammatory inhibitors IL-1, IL-6 or TNF-α.

  本文披露了用于治疗神经肌肉疾病，如杜欣氏肌肉萎缩症（DMD）的吡啶并嗪酮化合物、结合物和药物组合物。所披露的化合物在治疗DMD和调节炎症抑制剂IL-1、IL-6或TNF-α等方面具有用途。
• Therapeutic preparations
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0284174A1

  公开（公告）日：1988-09-28

  The invention concerns pharmaceutical compositions containing a 1,2-dihydro-3H-indazol-3-one derivative of the formula I wherein Ra is hydrogen, halogeno, nitro, hydroxy, (2-6C)alkanoyloxy, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, fluoro-(1-4C)alkyl, (2-6C)alkanoyl, amino, (1-6C)alkylamino, di-[(1-4C)alkyl]amino, (2-6C)alkanoylamino or hydroxy-­(1-6C)alkyl; Rb is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy; and Y is a group of the formula -A¹-X-A²-Q in which A¹ is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene, (3-6C)alkynylene or cyclo(3-6C)alkylene, or A¹ is phenylene; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl, imino, (1-­6C)alkylimino, (1-6C)alkanoylimino, iminocarbonyl or phenylene, or X is a direct link to A²; A² is (1-6C)alkylene, (3-6C)alkenylene or (3-­6C)alkynylene or A² is cyclo(3-6C)alkylene or is a direct link to Q, or the group A¹-X-A² is a direct link to Q; or Y is (2-10)alkyl, (3-­10C)alkenyl or (3-6C)alkynyl; and Q is aryl or heteroaryl. The invention also provides novel 1,2-dihydro-3H-indazol-3-­ones, processes for their production and the use of 1,2-dihydro-3H-­indazol-3-one for the manufacture of medicaments for the treatment of various allergic and inflammatory diseases.

  本发明涉及含有式 I 的 1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮衍生物的药物组合物 其中Ra是氢、卤素、硝基、羟基、(2-6C)烷酰氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、氟-(1-4C)烷基、(2-6C)烷酰基、氨基、(1-6C)烷基氨基、二[(1-4C)烷基]氨基、(2-6C)烷酰氨基或羟基-(1-6C)烷基；Rb 是氢、卤素、(1-6C)烷基或 (1-6C)烷氧基；以及 Y 是式 -A¹-X-A²-Q 的基团，其中 A¹ 是 (1-6C)亚烷基、(3-6C)烯基、(3-6C)炔基或环(3-6C)亚烷基，或 A¹ 是亚苯基；X 是氧基、硫代、亚砜基、磺酰基、亚氨基、(1-6C)烷基亚氨基、(1-6C)烷酰亚氨基、亚氨基羰基或亚苯基，或 X 是与 A² 的直接连接；A²是(1-6C)亚烷基、(3-6C)亚烯基或(3-6C)亚炔基，或A²是环(3-6C)亚烷基，或与Q直接相连，或基团A¹-X-A²与Q直接相连；或Y是(2-10)烷基、(3-10C)亚烯基或(3-6C)亚炔基；且Q是芳基或杂芳基。 本发明还提供了新型 1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮、其生产工艺以及 1,2-二氢-3H-吲唑-3-酮用于制造治疗各种过敏性和炎症性疾病的药物。
• 6H-THIENO[2,3-E][1,2,4]TRIAZOLO[3,4-C][1,2,4]TRIAZEPINE DERIVATIVE
  申请人：AYUMI Pharmaceutical Corporation

  公开号：EP3640253A1

  公开（公告）日：2020-04-22

  The 6H-thieno[2,3-e][1,2,4]triazolo[3,4-c][1,2,4]triazepine derivatives or salts thereof of the present invention have BRD4 inhibitory activity, and thus, they are useful as medicaments, in particular, as prophylaxis and/or therapeutic agents for diseases associated with BRD4.

  本发明的 6H-噻吩并[2,3-e][1,2,4]三唑并[3,4-c][1,2,4]三氮杂卓衍生物或其盐类具有 BRD4 抑制活性，因此可用作药物，特别是用作与 BRD4 相关疾病的预防和/或治疗药物。
• PIPERIDINES OR PIPERIDONES SUBSTITUTED WITH UREA AND HETEROARYL
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP3789378A1

  公开（公告）日：2021-03-10

  The present invention relates to a compound according to general formula (I) which acts as a modulator of FPR2 and can be used in the treatment and/or prophylaxis of disorders which are at least partially mediated by FPR2.

  本发明涉及一种符合通式 (I) 的化合物 它作为 FPR2 的调节剂，可用于治疗和/或预防至少部分由 FPR2 介导的疾病。
• Therapeutic compounds and compositions
  申请人：eXithera Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10259785B2

  公开（公告）日：2019-04-16

  The present invention provides compounds and compositions that inhibit Factor XIa or kallikrein and methods of using these compounds and composition.

  本发明提供了抑制因子 XIa 或 Kallikrein 的化合物和组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。